T2R05 Inhibidores

Los inhibidores comunes de T2R05 incluyen, entre otros, el benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, la quinina CAS 130-95-0, el probenecid CAS 57-66-9, el ácido niflúmico CAS 4394-00-7 y el dextrometorfano CAS 125-71-3.

Los inhibidores de T2R05 comprenden un grupo diverso de compuestos químicos que inhiben directa o indirectamente la actividad funcional del receptor T2R05. El benzoato de denatonio, reconocido por su intenso amargor, se une al T2R05 y provoca un cambio conformacional que impide la activación del receptor. La quinina, un compuesto de origen natural, sirve de ligando para el T2R05 e inhibe su actividad de receptor acoplado a proteína G, interrumpiendo la vía típica de transducción de señales asociada a este receptor. Se sabe que el probenecid bloquea la función de receptor del sabor amargo del T2R05, probablemente alterando la forma del receptor, mientras que el ácido niflúmico, a través de su influencia estructural sobre el receptor, suprime las respuestas mediadas por el T2R05.

A la inhibición de T2R05 contribuyen también compuestos como la cloroquina, que se une al receptor, disminuyendo su capacidad de iniciar vías de señalización descendentes. El dextrometorfano puede interactuar con el T2R05 y alterar su señalización, inhibiendo su papel funcional en la percepción del gusto. La sacarina, un edulcorante sintético, antagoniza el T2R05, inhibiendo su actividad e interfiriendo en su proceso normal de señalización. Los flavonoides del zumo de pomelo pueden inhibir la T2R05 uniéndose competitivamente a su sitio activo, lo que indica un enfoque antagonista directo de la inhibición. El difenidol funciona como antagonista del T2R05, impidiendo la activación del receptor. El cromoglicato sódico puede inhibir el T2R05 impidiendo su capacidad de activar y propagar la señalización. Se sabe que la feniltiocarbamida (PTC) interactúa con los receptores del sabor amargo, probablemente inhibiendo el T2R05 mediante una unión competitiva, y se ha descubierto que el lactisole, a pesar de su función principal como inhibidor del sabor dulce, inhibe la actividad del T2R05, lo que subraya la naturaleza polifacética de las interacciones químicas con los receptores sensoriales.