T-type calcium channel α1I Inhibidores

Los inhibidores comunes del canal de calcio de tipo T α1I incluyen, entre otros, el dihidrocloruro de mibefradilo CAS 116666-63-8, el cloruro de níquel(II) CAS 7718-54-9, la amilorida CAS 2609-46-3, la etosuximida CAS 77-67-8 y el NNC 55-0396 CAS 357400-13-6.

Los inhibidores químicos del canal de calcio de tipo T α1I incluyen una serie de compuestos que actúan sobre la capacidad del canal para conducir iones de calcio a través de las membranas celulares. El mibefradil inhibe el canal de calcio de tipo T α1I uniéndose a los canales cuando están abiertos, lo que conduce a una estabilización de su configuración inactiva que impide la entrada de iones de calcio. Del mismo modo, el cloruro de níquel (II) ejerce su efecto inhibidor uniéndose a sitios específicos del canal, ocluyendo eficazmente el paso y deteniendo el flujo de iones de calcio. La amilorida actúa bloqueando de forma no selectiva la conductancia iónica, lo que engloba la inhibición del canal de calcio de tipo T α1I, disminuyendo así su capacidad de transporte de calcio. La etosuximida reduce las corrientes transitorias de calcio características de los canales de calcio de tipo T, inhibiendo así funcionalmente la actividad del canal de calcio de tipo T α1I. La zonisamida sigue una ruta similar, disminuye la afluencia transitoria de iones de calcio, lo que se traduce en una inhibición del canal de calcio de tipo T α1I.

El NNC 55-0396 modifica la cinética de compuerta del canal de calcio de tipo T α1I, lo que disminuye la probabilidad de apertura del canal, impidiendo así la conductancia de iones de calcio. El TTA-P2 promueve selectivamente el estado inactivado del canal de calcio de tipo T α1I, lo que conduce a una disminución de las corrientes de calcio y a la inhibición. La flunarizina, aunque bloquea múltiples tipos de canales de calcio, también incluye el tipo T en su espectro, inhibiendo funcionalmente el canal de calcio tipo T α1I al limitar la entrada de calcio. La tetrandrina obstruye directamente la entrada de calcio al unirse al canal de calcio de tipo T α1I, inhibiendo su función. Se sabe que la pimozida altera las propiedades de compuerta de los canales de calcio de tipo T, inhibiendo eficazmente el canal de calcio de tipo T α1I al reducir la conductancia de iones de calcio. La trimetadiona disminuye directamente las corrientes de calcio de bajo umbral, lo que se traduce en una funcionalidad reducida del canal de calcio de tipo T α1I. Por último, la kurtoxina, una toxina peptídica, se dirige específicamente a los canales de calcio de tipo T, modificando sus características de compuerta y provocando la inhibición del canal de calcio de tipo T α1I. Cada una de estas sustancias químicas interactúa directamente con el canal o su conductancia iónica, provocando una disminución de su actividad funcional sin afectar a los niveles de expresión del canal.