SULT1C1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la SULT1C1 incluyen, entre otros, Triclosan CAS 3380-34-5, Pentaclorofenol CAS 87-86-5, Bisfenol A, Quercetina CAS 117-39-5 y Di-n-butil ftalato CAS 84-74-2.

Los inhibidores químicos de la SULT1C1 incluyen una variedad de compuestos que interfieren con su función sulfotransferasa. El triclosán, por ejemplo, se une al dominio sulfotransferasa de la SULT1C1, bloqueando eficazmente la capacidad de la enzima para transferir grupos sulfo a sus sustratos. Del mismo modo, el pentaclorofenol actúa como inhibidor competitivo, ocupando el sitio activo de la SULT1C1 y obstruyendo la sulfonación de los sustratos naturales de la enzima. Este tipo de inhibición asegura que la SULT1C1 no pueda interactuar con las moléculas a las que está destinada para la transferencia de grupos sulfo. El 2,6-dicloro-4-nitrofenol también ejerce su efecto inhibidor compitiendo con los sustratos por el sitio activo, mientras que el bisfenol A se une al sitio catalítico, interrumpiendo así el proceso normal de sulfonación. El flavonoide quercetina inhibe la SULT1C1 uniéndose de forma similar a su sitio activo e interfiriendo con la actividad de transferencia del grupo sulfo de la enzima.

Otras acciones inhibidoras se observan con el ftalato de dibutilo, que interactúa con la región de unión al sustrato de la SULT1C1, reduciendo potencialmente su función sulfotransferasa. Tanto el resveratrol como la curcumina inhiben la SULT1C1 al ocupar su sitio activo, necesario para la sulfonación del sustrato, impidiendo así que la enzima desempeñe su función. Además, el 3,3'-diindolilmetano altera la estructura de la enzima de forma alostérica, reduciendo su actividad, y el kaempferol se une al sitio activo, bloqueando el acceso de los sustratos. La crisina compite con los sustratos naturales por el sitio catalítico de la SULT1C1, lo que provoca una disminución de la actividad sulfotransferasa. Por último, la genisteína se une directamente a la SULT1C1, obstruyendo el sitio donde normalmente se produciría la transferencia del grupo sulfo a los sustratos, lo que inhibe eficazmente la función de la enzima. Cada una de estas sustancias químicas emplea un mecanismo distinto para inhibir la actividad de la SULT1C1, pero todas consiguen el resultado común de impedir la capacidad de la enzima para catalizar la transferencia de grupos sulfo a sus sustratos.