STAC Inhibidores

Los inhibidores STAC comunes incluyen, entre otros, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores de STAC son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra las proteínas STAC (Src homology three [SH3] and cysteine-rich domain-containing), implicadas en la regulación de la actividad de los canales iónicos, en particular los canales de calcio dependientes de voltaje. Las proteínas STAC desempeñan un papel fundamental en la modulación del acoplamiento excitación-contracción, especialmente en las células musculares, al influir en la interacción entre los canales de calcio dependientes de voltaje y el receptor de rianodina, que controla la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico. Las proteínas STAC ayudan a estabilizar esta interacción, asegurando un flujo de calcio eficiente que es esencial para la contracción muscular y otros procesos celulares que dependen de la señalización del calcio. Al inhibir las proteínas STAC, estos compuestos alteran la regulación normal de los canales de calcio y afectan a la homeostasis del calcio dentro de la célula.El mecanismo de acción de los inhibidores de STAC generalmente implica la unión a los dominios SH3 o ricos en cisteína de las proteínas STAC, impidiendo que interactúen con los canales de calcio dependientes de voltaje u otras proteínas asociadas. Esta inhibición interfiere en el funcionamiento normal de las vías de señalización del calcio, provocando alteraciones en la afluencia y liberación de calcio. Dado que el calcio es un segundo mensajero clave que interviene en una amplia gama de funciones celulares, desde la contracción muscular hasta la liberación de neurotransmisores, la inhibición de las proteínas STAC puede tener profundos efectos en la comunicación y señalización celulares. Los investigadores utilizan inhibidores de STAC para estudiar las funciones detalladas de estas proteínas en la regulación de la dinámica del calcio y para explorar cómo las alteraciones en la señalización mediada por STAC afectan a la función muscular, al acoplamiento excitación-contracción y a procesos más amplios dependientes del calcio dentro de la célula.