SSH2 (Slingshot-2) es una enzima que desempeña un papel fundamental en la regulación de la dinámica de la actina en el entorno celular. La actina, un componente clave del citoesqueleto celular, experimenta una reorganización dinámica que es crucial para numerosos procesos celulares como la migración, la división y la señalización celular. SSH2 participa en la desfosforilación y, por tanto, en la activación de otra proteína llamada cofilina, que posteriormente facilita el desmontaje de los filamentos de actina. Dado el importante papel de la dinámica de la actina en las funciones celulares, la modulación de la actividad de SSH2 ha despertado el interés de los investigadores, lo que ha llevado a la exploración y caracterización de inhibidores de SSH2.
La clase química de los inhibidores de SSH2 comprende moléculas que pueden inhibir o reducir la actividad de la enzima SSH2. Estos inhibidores pueden actuar por diferentes mecanismos, como interferir en el sitio activo de la enzima, alterar su conformación o impedir su interacción con otras proteínas esenciales. Los estudios de relación estructura-actividad (SAR) han sido fundamentales para conocer las características químicas específicas necesarias para una inhibición potente. La diversidad química de esta clase de compuestos se ha ampliado con el tiempo, abarcando una variedad de andamiajes y grupos funcionales. El cribado de alto rendimiento, el acoplamiento molecular y la modelización in silico han facilitado aún más el descubrimiento y la optimización de inhibidores potentes de SSH2. A medida que aumenta nuestro conocimiento de la bioquímica y la estructura de SSH2, el perfeccionamiento de estos inhibidores será esencial para garantizar su especificidad y minimizar los efectos fuera de diana.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 inhibe selectivamente las tirosina quinasas de la familia Src dirigiéndose al sitio de unión del ATP. El dominio SH2 de las cinasas de la familia Src, incluidas Lck y Fyn, desempeña un papel crítico en la activación de las cinasas. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | ¥293.00 | 4 | |
La tirosfostina B42 (AG-490) es un inhibidor de la tirosina cinasa dirigido específicamente contra JAK2. Impide la activación de JAK2 mediada por el dominio SH2, inhibiendo así las vías de señalización STAT descendentes. | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | ¥1512.00 | 12 | |
El Nsc-87877 es un inhibidor de las fosfatasas SHP-1 y SHP-2. Impide la unión de los dominios SH2 a los residuos de tirosina fosforilados, inhibiendo las vías de señalización descendentes. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib es un potente inhibidor de múltiples tirosina quinasas, incluidas las quinasas de la familia Src. Al unirse al dominio quinasa, impide indirectamente la activación y señalización mediadas por el dominio SH2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib actúa contra la tirosina quinasa Bcr-Abl. Se une al dominio cinasa, impidiendo su activación. El dominio SH2 de Abl es esencial para la actividad cinasa, y su función es inhibida por Imatinib. | ||||||
Lavendustin A | 125697-92-9 | sc-200539 sc-200539A | 1 mg 5 mg | ¥1309.00 ¥5145.00 | ||
La lavendustina A inhibe varias tirosina quinasas bloqueando el sitio de unión al ATP. Esta acción indirecta puede afectar a la funcionalidad del dominio SH2 impidiendo la activación de la quinasa. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1681.00 ¥3170.00 ¥5178.00 | 2 | |
BIRB 796 se dirige a múltiples quinasas, incluida la quinasa MAP p38. Al unirse a las quinasas, puede afectar indirectamente al papel de los dominios SH2 en la activación y señalización de las quinasas. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | ¥1692.00 ¥7108.00 | 3 | |
WHI-P154 es un inhibidor de JAK3 que impide su activación dirigiéndose al dominio quinasa. Esto afecta indirectamente a la activación mediada por el dominio SH2 y a las vías de señalización subsiguientes. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | ¥1433.00 ¥2166.00 ¥3035.00 ¥5664.00 ¥8089.00 ¥15569.00 ¥23128.00 | 114 | |
Stattic inhibe selectivamente la activación de STAT3 al impedir la unión del dominio SH2 a los residuos de tirosina fosforilados, inhibiendo así la dimerización y la señalización descendente. | ||||||