SRPK3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SRPK3 incluyen, entre otros, SRPIN 340 CAS 218156-96-8, Lorlatinib CAS 1454846-35-5, Inhibidor de cinasas similares a Cdc2, TG003 CAS 300801-52-9, Harmine CAS 442-51-3 y M 344 CAS 251456-60-7.

Los inhibidores de la SRPK3 pertenecen a una clase química distinta caracterizada por su capacidad para dirigirse específicamente a la enzima serina-arginina proteína cinasa 3 (SRPK3) y modular su actividad. La SRPK3 es un regulador crucial del empalme del pre-ARNm, un proceso celular fundamental que desempeña un papel crucial en la expresión génica. El empalme del pre-ARNm es esencial para generar moléculas maduras de ARN mensajero (ARNm), que posteriormente sirven como plantillas para la síntesis de proteínas. SRPK3, en concreto, fosforila dominios ricos en serina-arginina (SR) dentro de los factores de splicing, influyendo así en su localización y función en el ensamblaje del espliceosoma y el procesamiento del ARNm. Al inhibir la SRPK3, estos compuestos interrumpen la fosforilación de las proteínas SR y, por consiguiente, afectan al proceso de empalme.

Los inhibidores de SRPK3 están diseñados para interactuar con el sitio activo de la enzima SRPK3, impidiendo que lleve a cabo su función catalítica de forma eficaz. Estos inhibidores suelen poseer una estructura molecular específica que les permite unirse a la enzima con gran afinidad, bloqueando así su capacidad de fosforilar proteínas SR. Al interferir con la actividad de SRPK3, estos compuestos alteran los patrones de empalme de genes específicos, lo que puede tener consecuencias posteriores en la diversidad y función de las proteínas. Los investigadores han estado estudiando el uso de inhibidores de SRPK3 en diversos contextos, como la investigación del cáncer, donde se observan con frecuencia patrones de splicing aberrantes, y la manipulación del splicing ofrece nuevas perspectivas sobre los mecanismos de la enfermedad.