Los inhibidores químicos de la SPUVE pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de varios mecanismos modulando el entorno de la proteasa celular. La pepstatina A, por ejemplo, se alinea con la clase de proteasa aspártica a la que pertenece SPUVE, uniéndose directamente a su sitio activo e impidiendo la escisión del sustrato. Esta unión es altamente específica e impide que SPUVE realice su función proteolítica. Del mismo modo, E64, aunque es un inhibidor de la proteasa de cisteína, puede inhibir indirectamente SPUVE causando una acumulación de proteínas dentro de la célula que pueden interactuar con SPUVE, potencialmente conduciendo a un impedimento estérico. Esto podría resultar en la inhibición funcional de la actividad enzimática de SPUVE, ya que la proteasa es incapaz de acceder a sus sustratos.
Además, los inhibidores como Leupeptin, Antipain, Chymostatin y Aprotinin se dirigen principalmente a las proteasas de cisteína y serina. Su inhibición puede conducir a un aumento de los niveles de proteínas intracelulares que, aunque no son inhibidores directos de las proteasas aspárticas, podrían sin embargo competir con SPUVE por la unión del sustrato o alterar el equilibrio proteasa-antiproteasa, limitando así indirectamente la actividad de SPUVE. El AEBSF y la 3,4-dicloroisocumarina funcionan de forma similar al interrumpir la vía proteolítica, causando un desequilibrio que conduce a la acumulación de proteínas o péptidos que pueden inhibir competitivamente la actividad de SPUVE. Compuestos como el mesilato de Gabexato y el mesilato de Camostat contribuyen aún más a este efecto, ya que la acumulación de sustratos dentro de la red de proteasas puede interferir con la función de SPUVE, ya sea bloqueando directamente su sitio activo o a través de efectos alostéricos que reducen su eficiencia enzimática. Por último, los inhibidores de metaloproteasas como el Fosforamidón y el Marimastat, a pesar de no ser inhibidores directos de las proteasas aspárticas, pueden influir indirectamente en SPUVE. Pueden aumentar la concentración de péptidos y proteínas que podrían obstruir los sitios de unión a sustrato de SPUVE o inducir cambios conformacionales en SPUVE, lo que llevaría a una reducción de la función proteolítica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3103.00 ¥10470.00 ¥17408.00 | 14 | |
El E64 es un potente inhibidor de las cisteína proteasas. Aunque la SPUVE es una proteasa aspártica, la inhibición de las proteasas de cisteína puede conducir a la acumulación de proteínas que pueden interactuar físicamente con la SPUVE o sus sustratos, lo que puede provocar un impedimento estérico y la inhibición funcional de la actividad enzimática de la SPUVE. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
La leupeptina es un inhibidor dirigido contra las proteasas de serina y cisteína. Puede inhibir la SPUVE indirectamente estabilizando proteínas que podrían competir con la SPUVE por la unión de sustratos o alterando el equilibrio proteasa-antiproteasa en la célula, dificultando así la actividad proteasa de la SPUVE. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2877.00 ¥10611.00 ¥13121.00 ¥25101.00 | 3 | |
La quimostatina es un inhibidor de la quimotripsina que, al inhibir una amplia gama de proteasas, incluidas las serina proteasas, puede causar una inhibición indirecta de SPUVE. La acumulación de sustratos de proteasas o de proteínas que interactúan en la célula puede perjudicar la función de la SPUVE mediante interacciones inespecíficas o inhibición competitiva. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1241.00 ¥4513.00 ¥18220.00 | 51 | |
La aprotinina, un inhibidor de la proteasa, se dirige principalmente a las proteasas de serina. Al inhibir estas proteasas, puede dar lugar a un aumento de los niveles de proteínas que pueden unirse a la SPUVE e inhibirla a través de efectos alostéricos o competencia de sustratos. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1354.00 ¥4738.00 ¥9409.00 ¥20714.00 ¥55237.00 | 33 | |
El AEBSF es un inhibidor de la serina proteasa que podría inhibir indirectamente la SPUVE provocando un desequilibrio en la vía proteolítica, lo que conduciría a la acumulación de moléculas que podrían inhibir competitivamente la actividad proteolítica de la SPUVE. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | ¥1128.00 | ||
Como inhibidor de las serina proteasas, el mecanismo principal del mesilato de gabexato es impedir la escisión mediada por proteasas. La inhibición de estas proteasas puede conducir a una inhibición indirecta de la SPUVE al alterar el equilibrio celular de las proteasas y sus sustratos, lo que puede conducir a una inhibición funcional de la SPUVE. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | ¥474.00 ¥2019.00 ¥3452.00 ¥6905.00 ¥23015.00 ¥49483.00 | 5 | |
Se sabe que el mesilato de camostato inhibe las serina proteasas. Su uso puede dar lugar a la acumulación de sustratos de proteasas o proteínas reguladoras dentro de la célula, lo que podría interferir con la actividad de SPUVE a través de la inhibición competitiva o la modulación alostérica de su función. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | ¥2200.00 ¥6995.00 | 8 | |
El fosforamidón es un inhibidor de metaloproteasas que puede dar lugar a un aumento de sustratos peptídicos o proteínas de unión en la célula, que podrían inhibir la función de SPUVE uniéndose a su sitio de unión a sustratos o induciendo cambios conformacionales que reduzcan su actividad enzimática. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1862.00 ¥2414.00 ¥4468.00 ¥6961.00 ¥54199.00 | 19 | |
El marimastat es un inhibidor de metaloproteasas de amplio espectro. Aunque sus dianas primarias no son las proteasas aspárticas, su efecto sobre la red de proteasas dentro de la célula puede dar lugar a una acumulación de proteínas que podrían obstaculizar la actividad enzimática de SPUVE mediante la unión inespecífica o la inhibición competitiva. | ||||||