Los inhibidores SPEER-4A (Small Protein Enhancer of E3 RING [Really Interesting New Gene] Ligases-4A) representan una categoría específica de compuestos químicos que interactúan con el sistema ubiquitina-proteasoma (SAI). El SAI es una intrincada red celular responsable de la degradación y el recambio de proteínas, esencial para mantener la homeostasis celular. Dentro del SAI, las ligasas E3 son un componente crítico que media en la transferencia de ubiquitina a proteínas sustrato específicas, marcándolas para su degradación. Los inhibidores de SPEER-4A están diseñados para modular la actividad de un subconjunto de E3 ligasas. Estas entidades químicas se unen selectivamente a las E3 ligasas y alteran su conformación o actividad. Al hacerlo, pueden influir en el proceso de ubiquitinación, lo que puede afectar a la estabilidad y los niveles de diversas proteínas dentro de la célula.
Los inhibidores de SPEER-4A son moléculas elaboradas sintéticamente que suelen poseer una alta especificidad para sus ligasas diana. Su estructura y función son el resultado de extensas investigaciones sobre los mecanismos de las interacciones proteína-proteína y la regulación de la degradación proteica. El diseño de estos inhibidores suele implicar la identificación de dominios de unión clave dentro de las ligasas E3, lo que permite una interacción a medida que puede modular eficazmente la actividad de la ligasa. La modulación precisa de las ligasas E3 mediante inhibidores de SPEER-4A representa un enfoque sofisticado para influir en el SAI. Esto se consigue inhibiendo o alterando potencialmente la actividad de la ligasa para afectar a los procesos posteriores dentro de la célula. Estos inhibidores suelen ser el producto de procesos de optimización iterativos, en los que los estudios de relación estructura-actividad (SAR) guían la modificación de los marcos moleculares para mejorar la selectividad y la potencia.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Un potente inhibidor de PI3K, el LY294002 conduce al bloqueo de la vía PI3K/AKT. Dado que la actividad de SPEER-4A podría estar regulada por eventos de fosforilación corriente abajo de PI3K, el LY294002 inhibe indirectamente SPEER-4A impidiendo su activación a través de la fosforilación. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor selectivo de MEK, que posteriormente bloquea la vía ERK/MAPK. Si SPEER-4A participa en esta cascada de señalización, su actividad funcional se vería inhibida indirectamente debido a la supresión de los procesos mediados por ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
Este compuesto es un inhibidor específico de la p38 MAPK. Al inhibir la p38 MAPK, el SB203580 podría afectar indirectamente al papel de SPEER-4A, si lo hubiera, en la respuesta al estrés o en las vías inflamatorias mediadas por la señalización de la p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
Como inhibidor de la JNK, el SP600125 conduciría a la atenuación de la vía de señalización de la JNK. SPEER-4A, si interviene en las respuestas celulares mediadas por JNK, tendría una actividad disminuida debido a esta inhibición. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | ¥519.00 | 2 | |
Este compuesto es un potente inhibidor de las quinasas RAF, que se encuentran aguas arriba de la vía MEK/ERK. La inhibición de RAF conduciría a una disminución de la señalización MEK/ERK, reduciendo potencialmente la actividad de SPEER-4A si está modulada por esta vía. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR, que forma parte de la vía PI3K/AKT. Al inhibir mTOR, la función de SPEER-4A puede verse indirectamente regulada a la baja si está bajo el control de la señalización mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Otro inhibidor de PI3K, Wortmannin, disminuiría la fosforilación y actividad de AKT, lo que potencialmente conduciría a una reducción de la actividad de SPEER-4A si está regulada por la vía de señalización PI3K/AKT. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las quinasas de la familia Src. Si SPEER-4A se activa por señalización mediada por Src, su actividad se inhibiría indirectamente bloqueando la actividad de la quinasa Src. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
Este inhibidor de MEK impide la activación de ERK corriente abajo. Si la función de SPEER-4A depende de ERK, el U0126 conduciría a la inhibición funcional de SPEER-4A. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥688.00 ¥936.00 ¥3937.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inhibe la activación de NF-κB bloqueando la fosforilación de IκBα. Si SPEER-4A participa en las vías de señalización de NF-κB, su actividad se inhibiría indirectamente. | ||||||