sodium channel type III Inhibidores

Inhibidores comunes del canal de sodio tipo III incluyen, pero no se limitan a, Aconitina CAS 302-27-2, Lidocaína CAS 137-58-6, 5,5-Difenil Hidantoína CAS 57-41-0, Carbamazepina CAS 298-46-4 y Lamotrigina CAS 84057-84-1.

Los inhibidores químicos del canal de sodio de tipo III ejercen sus efectos inhibidores a través de diversas interacciones con el propio canal. La tetrodotoxina y la saxitoxina, por ejemplo, se unen a los canales de sodio dependientes de voltaje y los bloquean, impidiendo la afluencia de iones de sodio, que es crucial para la generación y propagación de los potenciales de acción. Estas neurotoxinas muestran una gran afinidad por la porción extracelular de los canales, obstruyendo eficazmente la vía de conducción. La aconitina, por su parte, provoca una activación persistente que finalmente conduce a la inactivación del canal de sodio de tipo III, alterando así la función normal del canal e inhibiendo la propagación del potencial de acción.

La lidocaína y la mexiletina funcionan como anestésicos locales, bloqueando el estado inactivado de los canales de sodio activados por voltaje, como el canal de sodio tipo III, lo que provoca la inhibición del disparo neuronal y la transmisión de señales. Del mismo modo, la fenitoína y la carbamazepina estabilizan el estado inactivo de estos canales, reduciendo la excitabilidad neuronal. La lamotrigina y el riluzol prolongan el estado inactivo del canal de sodio de tipo III, lo que provoca una disminución de la liberación de neurotransmisores debido a la reducción de la afluencia de sodio. La flecainida y la procainamida inhiben el canal de sodio de tipo III al unirse a su estado abierto, disminuyendo así la excitabilidad de las células que expresan estos canales. Por último, la amilorida, aunque se asocia más comúnmente con los canales de sodio epiteliales, puede inhibir el canal de sodio de tipo III reduciendo la reabsorción de sodio, aunque su lugar de acción primario difiere de los objetivos farmacológicos primarios de los otros inhibidores enumerados. Cada una de estas sustancias químicas interactúa directamente con el canal de sodio de tipo III, incapacitándolo para desempeñar su función esencial en la generación y transmisión de señales eléctricas dentro de las neuronas.