sodium channel type II Inhibidores
Inhibidores comunes del canal de sodio tipo II incluyen, pero no se limitan a Lidocaína CAS 137-58-6, 5,5-Difenil Hidantoína CAS 57-41-0, Carbamazepina CAS 298-46-4, Riluzol CAS 1744-22-5 y Ranolazina CAS 95635-55-5.
Los inhibidores químicos del canal de sodio de tipo II incluyen una variedad de compuestos que interactúan con el canal de diferentes maneras para impedir el flujo de iones de sodio a través de las membranas neuronales. Por ejemplo, se sabe que la tetrodotoxina y la saxitoxina se unen al lado extracelular del canal de sodio de tipo II y bloquean la entrada de iones de sodio, lo que detiene el inicio y la propagación de los potenciales de acción. Del mismo modo, la μ-conotoxina se une selectivamente a estos canales, inhibiendo el flujo de iones de sodio y bloqueando así la señalización neuronal. La lidocaína, por su parte, actúa como anestésico local uniéndose a estos canales en la membrana celular neuronal, inhibiendo los flujos iónicos necesarios para la iniciación y conducción del impulso, lo que provoca la pérdida de sensibilidad.
Otros compuestos como la fenitoína, la carbamazepina y la lamotrigina modulan el canal de sodio tipo II estabilizando el estado inactivo del canal o bloqueando los canales, reduciendo así la excitabilidad neuronal y la transmisión sináptica. El riluzol inhibe indirectamente estos canales de sodio potenciando su inactivación, lo que suprime los disparos neuronales repetitivos. La ranolazina es única porque inhibe selectivamente la fase tardía de la corriente entrante de sodio, que se cree que reduce la excitabilidad de forma similar en las células neuronales. La aconitina, la batracotoxina y la veratridina interactúan con el canal de sodio de tipo II, pero lo hacen uniéndose a los canales y manteniéndolos abiertos, impidiendo la inactivación y provocando una despolarización prolongada que, en última instancia, inhibe la generación normal del potencial de acción debido a la afluencia sostenida de iones de sodio.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥564.00 ¥1444.00 | ||
La lidocaína actúa como anestésico local bloqueando los canales de sodio, incluido el canal de sodio tipo II, en la membrana celular neuronal. Esta acción inhibe los flujos iónicos necesarios para la iniciación y conducción de los impulsos, lo que provoca una pérdida de sensibilidad. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | ¥790.00 | ||
La fenitoína se une a los canales de sodio activados por voltaje, como el canal de sodio tipo II, y los modula, estabilizando el estado inactivo del canal. Esto reduce la tasa de disparo neuronal limitando el disparo repetitivo e impidiendo la generación de potenciales de acción sostenidos de alta frecuencia. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | ¥361.00 ¥790.00 | 5 | |
La carbamazepina actúa uniéndose e inhibiendo los canales de sodio activados por voltaje, incluido el canal de sodio tipo II. Esta acción disminuye la transmisión sináptica al reducir los efectos excitatorios postsinápticos del glutamato y el aspartato a sus respectivos receptores. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | ¥226.00 ¥2132.00 ¥2358.00 ¥3509.00 | 1 | |
El riluzol inhibe indirectamente los canales de sodio, incluido el canal de sodio de tipo II, al potenciar la inactivación de los canales de sodio dependientes de voltaje. Esto suprime los disparos neuronales repetitivos y estabiliza la membrana neuronal. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1207.00 | 3 | |
La ranolazina inhibe selectivamente la fase tardía de la corriente entrante de sodio en las células cardiacas, reduciendo así la sobrecarga de calcio intracelular. Como inhibe la corriente de sodio entrante persistente o tardía, se cree que inhibe el canal de sodio tipo II de forma similar en las células neuronales, lo que daría lugar a una reducción de la excitabilidad de la célula. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | ¥1331.00 ¥5370.00 | 1 | |
La lamotrigina bloquea los canales de sodio sensibles al voltaje, incluido el canal de sodio tipo II, lo que conduce a la estabilización de la membrana neuronal y a la inhibición de la liberación de neurotransmisores excitatorios como el glutamato y el aspartato. | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥3385.00 ¥5077.00 ¥7333.00 ¥14125.00 ¥23128.00 | ||
La aconitina se une a los canales de sodio dependientes de voltaje, como el canal de sodio tipo II de la membrana celular de las neuronas y los músculos, manteniendo abiertos los canales e impidiendo su inactivación. Esto provoca una afluencia persistente de sodio, que en última instancia inhibe la propagación del potencial de acción debido a la despolarización prolongada. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥903.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥4197.00 | 3 | |
La veratridina se une a los canales de sodio activados por voltaje, como el canal de sodio tipo II, y los activa, manteniéndolos abiertos y provocando una afluencia prolongada de sodio. Esto provoca una despolarización continua, que acaba inhibiendo la generación normal de potencial de acción debido a la inactivación de los canales de sodio dependientes de voltaje. | ||||||