sodium channel type I Inhibidores

Inhibidores comunes del canal de sodio tipo I incluyen, pero no se limitan a Aconitina CAS 302-27-2, Lidocaína CAS 137-58-6, 5,5-Difenil Hidantoína CAS 57-41-0, Carbamazepina CAS 298-46-4 y Lamotrigina CAS 84057-84-1.

Los inhibidores químicos del canal de sodio tipo I incluyen una variedad de compuestos que interactúan con el canal de diferentes maneras para inhibir su función. La tetrodotoxina y la saxitoxina son potentes neurotoxinas que se unen con gran afinidad al poro extracelular del canal de sodio tipo I, creando un bloqueo físico que impide el flujo de iones de sodio a través del canal, inhibiendo así la generación de potenciales de acción. La aconitina se une al canal de sodio tipo I e induce una activación persistente, que paradójicamente conduce a la inhibición de la función normal del canal debido a la inactivación sostenida. La lidocaína, un anestésico local común, bloquea el canal de sodio tipo I uniéndose preferentemente al estado inactivado del canal, impidiendo la conducción de impulsos nerviosos al estabilizar la forma inactiva del canal de sodio.

La fenitoína, la carbamazepina y la lamotrigina son anticonvulsivos que comparten un mecanismo común de inhibición del canal de sodio de tipo I. La fenitoína y la carbamazepina prolongan el estado inactivado del canal, reduciendo así la capacidad de las neuronas para disparar a altas frecuencias. La lamotrigina también bloquea el canal de sodio de tipo I, pero es más selectiva para los canales sensibles al voltaje, suprimiendo la liberación de neurotransmisores excitadores. El riluzol prolonga el periodo de inactivación del canal de sodio de tipo I, reduciendo así el disparo patológico de las neuronas. La mexiletina, similar a la lidocaína, inhibe el canal de sodio tipo I y se utiliza para reducir la actividad eléctrica anormal. La flecainida y la procainamida inhiben la entrada rápida de iones de sodio al unirse al estado abierto del canal, reduciendo la excitabilidad y la velocidad de conducción a través de las neuronas. Por último, la amilorida, aunque es más conocida por su acción sobre los canales de sodio epiteliales, también puede inhibir el canal de sodio de tipo I reduciendo la reabsorción de sodio, aunque con una afinidad menor en comparación con su objetivo principal.