SMR3A Inhibidores

Los inhibidores comunes de SMR3A incluyen, entre otros, Flutamida CAS 13311-84-7, Mifepristona CAS 84371-65-3, MDV3100 CAS 915087-33-1, Bicalutamida CAS 90357-06-5 y Apalutamida CAS 956104-40-8.

Los inhibidores de SMR3A, como se detalla en la tabla anterior, abarcan una variedad de compuestos que pueden influir indirectamente en la actividad de la proteína SMR3A a través de la modulación de la señalización del receptor de andrógenos. Estos compuestos son principalmente antagonistas del receptor de andrógenos o inhibidores de la síntesis de andrógenos. Su mecanismo principal consiste en competir con los andrógenos por la unión al receptor, impidiendo así la activación de los genes que responden a los andrógenos, o en inhibir la síntesis de andrógenos, que son los reguladores anteriores de la expresión de SMR3A. La flutamida, la enzalutamida, la bicalutamida, la apalutamida, la darolutamida y el MDV3100 son antagonistas de los receptores androgénicos que pueden impedir la activación transcripcional de genes como el SMR3A mediada por andrógenos.

Además, los compuestos que inhiben la enzima 5-alfa-reductasa, como la finasterida y la dutasterida, reducen la conversión de la testosterona en su forma más potente, la dihidrotestosterona (DHT), lo que puede provocar una disminución de la expresión de las proteínas que responden a la DHT, como el SMR3A. La espironolactona y la cimetidina, aunque no se utilizan principalmente por sus propiedades antiandrogénicas, también pueden reducir la activación de los receptores androgénicos y la subsiguiente regulación a la baja de las proteínas reguladas por andrógenos. Los efectos antiandrogénicos del ketoconazol se deben a su capacidad para inhibir la síntesis de esteroides, incluidos los andrógenos, reduciendo así potencialmente los niveles de la proteína SMR3A. Estos inhibidores pueden afectar a los mecanismos reguladores que controlan la SMR3A, lo que los convierte en moduladores indirectos de la actividad de la proteína en el organismo.