SLC43A1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SLC43A1 incluyen, entre otros, la Cloretina CAS 60-82-2, la Quercetina CAS 117-39-5, la Wiskostatina CAS 1223397-11-2, el STF 31 CAS 724741-75-7 y la Apigenina CAS 520-36-5.

Los inhibidores químicos de SLC43A1 utilizan diversos mecanismos para obstruir su función de transporte de glucosa. La cloretina y la clorizina ejercen su acción inhibidora uniéndose al sitio de transporte de glucosa de SLC43A1, impidiendo que la glucosa entre en las células a través de este transportador. Su mecanismo implica la inhibición competitiva, en la que imitan la estructura de la glucosa y ocupan los sitios de unión, sin dejar espacio para el sustrato real. La quercetina, la apigenina, la fisetina, la luteolina, la miricetina y la crisina actúan de forma similar, ya que también ejercen una inhibición competitiva con la glucosa por los sitios de unión del SLC43A1. Este proceso reduce la afinidad del transportador por la glucosa, disminuyendo así su actividad de transporte. Al unirse directamente al SLC43A1, estas sustancias químicas impiden la captación de glucosa, inhibiendo eficazmente la función primaria de la proteína.

Además, el WZB117 y el STF-31 actúan sobre el SLC43A1 impidiendo los cambios conformacionales esenciales para la translocación de la glucosa a través de la membrana celular. Se unen al dominio del transportador de glucosa y bloquean el sitio de unión de la glucosa, impidiendo el mecanismo de captación. La biocanina A muestra inhibición al unirse e interferir con el transportador de glucosa, impidiendo así las transiciones estructurales necesarias para el transporte de glucosa. Por otra parte, la genisteína influye indirectamente en la actividad del SLC43A1 modulando los estados de fosforilación de las proteínas que regulan la actividad del transportador. Aunque la genisteína no se une directamente a los sitios de transporte de glucosa, su acción sobre la fosforilación de las proteínas provoca una reducción posterior de la actividad de transporte de SLC43A1. En conjunto, estas sustancias químicas presentan una serie de interacciones con SLC43A1 que conducen a una disminución de su capacidad para transportar glucosa a las células, inhibiendo así eficazmente la función de la proteína.