Skp1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Skp1 incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Talidomida CAS 50-35-1, N-Desmetilclozapina CAS 6104-71-8, Nsc-207895 CAS 58131-57-0 y Curcumina CAS 458-37-7.
Los inhibidores de SKP1 constituyen una clase química distinta e intrincada reconocida por su notable capacidad para impedir el funcionamiento normal de SKP1 (proteína 1 asociada a la quinasa en fase S). SKP1 es un componente indispensable del complejo SKP1-Cullin1-F-box (SCF), un orquestador maestro de la vía ubiquitina-proteasoma, un mecanismo celular finamente ajustado responsable de la degradación selectiva de proteínas. El mecanismo de acción de los inhibidores de SKP1 se caracteriza por su capacidad para perturbar la delicada interacción del complejo SCF. Estos inhibidores son propensos a dirigirse selectivamente a sitios de unión específicos de SKP1 o de sus proteínas estrechamente asociadas, lo que provoca una intrincada alteración del ensamblaje y la integridad estructural del complejo SCF en su conjunto.
Esta alteración, orquestada por los inhibidores de SKP1, genera una cascada de efectos. Culmina con la obstaculización del proceso de ubiquitinación altamente específico empleado por el complejo SCF para destinar las proteínas a la degradación. Como consecuencia directa de esta interferencia, las proteínas destinadas a la degradación se acumulan, lo que provoca una perturbación de la homeostasis celular. El intrincado desarrollo y optimización de los inhibidores de SKP1 están intrínsecamente ligados a una intrincada comprensión de las matizadas interacciones moleculares que subyacen a la constitución y funcionamiento del complejo SCF. La diversidad química de los inhibidores de SKP1 es notable, ya que abarcan una gran variedad de estructuras químicas, desde compuestos naturales hasta moléculas sintéticas de diseño complejo. Sin embargo, estos diversos inhibidores convergen colectivamente en un objetivo común: la interrupción de la vía ubiquitina-proteasoma mediante una perturbación selectiva de las interacciones mediadas por SKP1.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 es un potente inhibidor de la enzima activadora de NEDD8 (NAE), que a su vez impide la activación de las E3 ligasas cullin-RING (CRL), incluido el complejo SCF que contiene SKPTEsto conduce a la estabilización de las proteínas dirigidas a la degradación por las CRL. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1230.00 ¥3949.00 | 8 | |
Se sabe que la talidomida y sus derivados (lenalidomida y pomalidomida) modulan los LCR al unirse a Cereblon (CRBN), una proteína adaptadora del complejo. Esta interacción afecta indirectamente a los complejos SCF que contienen SKP1. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | ¥1106.00 ¥4107.00 | 2 | |
NDMC ha sido identificado como un inhibidor del complejo SCFβ-TRCP, que contiene SKPIt. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | ¥3915.00 ¥7367.00 | ||
El Nsc-207895 es un inhibidor de molécula pequeña que se dirige a la unión de SKP1 con la proteína F-box FBXO4, interrumpiendo el ensamblaje del complejo SCF-FBXO4 y afectando a su reconocimiento de sustrato. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Se ha demostrado que la curcumina, un compuesto natural de la cúrcuma, inhibe la expresión de SKP1 e interrumpe el ensamblaje de los complejos SCF-SKP2. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1749.00 | 6 | |
Se ha informado de que el celastrol inhibe la expresión de SKP1 e interrumpe el ensamblaje de los complejos SCF-SKP2, afectando a la progresión del ciclo celular y promoviendo la apoptosis. | ||||||