Sin Inhibidores

Los inhibidores comunes de Sin incluyen, entre otros, PP 2 CAS 172889-27-9, Dasatinib CAS 302962-49-8, Saracatinib CAS 379231-04-6, AP 24534 CAS 943319-70-8 y SU6656 CAS 330161-87-0.

Los inhibidores de Sin representan una clase de compuestos químicos diseñados para dirigir y modular la actividad de las proteínas sirtuinas (SIR), una familia de desacetilasas dependientes de NAD+ implicadas en diversos procesos celulares. Las sirtuinas desempeñan un papel fundamental en la expresión génica, el metabolismo y la regulación de las respuestas celulares al estrés. Los inhibidores de sin funcionan interfiriendo en la actividad catalítica de estas enzimas, normalmente a través de la unión directa al sitio activo o a través de la modulación alostérica. Al alterar la actividad de las sirtuinas, estos inhibidores pueden afectar a varias modificaciones postraduccionales, como la desacetilación de histonas y proteínas no histónicas, influyendo en última instancia en la estructura de la cromatina, la regulación transcripcional y las vías metabólicas.

A nivel molecular, los inhibidores de Sin son estructuralmente diversos y pueden diseñarse para dirigirse a isoformas específicas de sirtuina, ya que los miembros de la familia de las sirtuinas (SIRT1-SIRT7) tienen funciones celulares y distribuciones tisulares distintas. El mecanismo de inhibición a menudo implica la interrupción de la interacción de la enzima con NAD+, un cofactor esencial para la función de la Sirtuina, impidiendo así su actividad desacetilasa. La inhibición selectiva de diferentes isoformas de Sirtuina permite ajustar sus funciones respectivas en la homeostasis celular, como la biogénesis mitocondrial, la regulación del ciclo celular y la apoptosis. Estos inhibidores se estudian con frecuencia en el contexto de su capacidad para modular diversas vías de señalización celular y procesos metabólicos, especialmente los relacionados con el gasto energético, el estrés oxidativo y los mecanismos de reparación del ADN.