Date published: 2025-11-7

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Sigma Receptor Inhibidores

Los inhibidores comunes de los receptores Sigma incluyen, entre otros, el clorhidrato de naloxona CAS 357-08-4, el dihidrobromuro de BD 1047 CAS 138356-21-5, el clorhidrato de NE 100 CAS 149409-57-4, el dihidrocloruro de BD 1063 CAS 150208-28-9 y el maleato de SM-21 CAS 155058-71-2.

Los inhibidores de los receptores sigma constituyen una clase especializada de sustancias químicas meticulosamente elaboradas para ajustar con precisión la intrincada actividad de los receptores sigma. Los receptores sigma, omnipresentes en diversos tejidos y tipos celulares, sobre todo en el sistema nervioso central, intervienen en un amplio espectro de procesos celulares. Su participación abarca la neurotransmisión, la regulación de los canales iónicos y la supervivencia celular, lo que pone de relieve su importancia en el mantenimiento de la homeostasis celular. Esta intrincada red de funciones se delimita aún más mediante la diferenciación de los receptores sigma en dos subtipos: sigma-1 y sigma-2, cada uno caracterizado por atributos estructurales y funcionales únicos. El desarrollo de inhibidores de los receptores sigma es un esfuerzo dirigido, cuyo objetivo es interactuar selectivamente con el subtipo sigma-1 o con el subtipo sigma-2. De este modo, estos inhibidores pretenden reducir las interacciones de los receptores sigma con los receptores sigma-1 y sigma-2. Al hacerlo, estos inhibidores buscan modular intrincadamente la función del respectivo subtipo de receptor sigma, influyendo así en las respuestas celulares posteriores. Los receptores sigma, al estar implicados en una miríada de procesos fisiológicos y patológicos, se convierten en objetivos intrigantes para la intervención a través de estos inhibidores.

Los inhibidores de los receptores sigma-1, por ejemplo, pueden influir en los procesos celulares a través de su interacción selectiva con los receptores sigma-1 localizados principalmente en el retículo endoplásmico. Este orgánulo, implicado en la síntesis de proteínas y lípidos, se convierte en un punto focal para la modulación mediada por sigma-1. Del mismo modo, los inhibidores de los receptores sigma-2 se dirigen a los procesos celulares asociados a la membrana celular, donde los receptores sigma-2 intervienen en fenómenos como la proliferación celular. La especificidad de estos inhibidores permite la investigación matizada de los subtipos de receptores sigma, desentrañando sus papeles en diversas funciones celulares. El desarrollo y estudio de los inhibidores de los receptores sigma contribuyen significativamente a avanzar en nuestra comprensión de la biología de los receptores sigma. A través de una modulación precisa, estos inhibidores ofrecen información sobre las complejidades de las vías de señalización celular gobernadas por los receptores sigma. Los inhibidores de los receptores sigma, con su enfoque selectivo, proporcionan a los investigadores herramientas inestimables para diseccionar los matices moleculares de la señalización mediada por los receptores sigma, allanando el camino para intervenciones innovadoras y una comprensión más profunda de la fisiología y patología celulares.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Naloxone hydrochloride

357-08-4sc-203153
sc-203153A
sc-203153B
sc-203153C
50 mg
100 mg
1 g
10 g
¥959.00
¥1873.00
¥3779.00
¥20612.00
2
(1)

El clorhidrato de naloxona puede inhibir el receptor Sigma uniéndose a su sitio activo o interactuando con su sitio de unión, perturbando la función normal del receptor. Esta interferencia puede repercutir en la señalización descendente y en los procesos celulares regulados por el Receptor Sigma.

BD 1047 dihydrobromide

138356-21-5sc-203837
sc-203837A
10 mg
50 mg
¥1602.00
¥6735.00
4
(0)

Este compuesto puede unirse al sitio activo del receptor sigma-1 o a su bolsillo de unión. Al hacerlo, bloquea competitivamente la unión de ligandos endógenos u otras moléculas que normalmente interactuarían con el receptor.

NE 100 hydrochloride

149409-57-4sc-204121
sc-204121A
sc-204121B
sc-204121C
sc-204121D
10 mg
50 mg
500 mg
1 g
10 g
¥1828.00
¥7706.00
¥46031.00
¥80553.00
¥728434.00
21
(1)

El clorhidrato de NE 100 muestra una notable afinidad por los receptores sigma, caracterizada por su capacidad única de estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones electrostáticas específicas. Este compuesto demuestra propiedades cinéticas distintivas, permitiendo una rápida unión y desunión, lo que puede influir en los estados de activación del receptor. Su arquitectura molecular promueve interacciones hidrofóbicas eficaces, mejorando la permeabilidad de la membrana y facilitando la modulación matizada de las cascadas de señalización intracelular.

BD 1063 dihydrochloride

206996-13-6sc-203838
sc-203838A
sc-203838B
sc-203838C
sc-203838D
10 mg
50 mg
1.5 g
2 g
3 g
¥1636.00
¥5641.00
¥56410.00
¥64307.00
¥73705.00
1
(0)

El dihidrocloruro de BD 1063 destaca por su unión selectiva con los receptores sigma, mostrando un perfil de unión único que altera la dinámica del receptor. Su estructura permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que contribuyen a su estabilidad en entornos biológicos. El comportamiento cinético del compuesto se caracteriza por una tasa de disociación lenta, lo que permite una ocupación prolongada del receptor. Esta característica puede conducir a una modulación compleja de las vías de señalización descendentes, influyendo en las respuestas celulares.

SM-21 maleate

155058-71-2sc-204289
sc-204289A
10 mg
50 mg
¥1737.00
¥7198.00
1
(0)

El maleato SM-21 presenta una afinidad distintiva por los receptores sigma, caracterizada por su capacidad de inducir cambios conformacionales en la estructura del receptor tras la unión. Este compuesto facilita interacciones electrostáticas únicas que aumentan la estabilidad receptor-ligando. Su cinética de reacción revela una fase de asociación rápida, seguida de un equilibrio gradual, que puede influir en los mecanismos reguladores del receptor. Además, las propiedades de solubilidad del maleato SM-21 permiten una distribución eficaz en diversos entornos, lo que influye en su dinámica de interacción.

BD 1008 Dihydrobromide

138356-09-9sc-207316
10 mg
¥1579.00
(0)

El BD 1008 Dihidrobromuro demuestra una notable selectividad por los receptores sigma, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan su unión. Este compuesto exhibe un efecto de modulación alostérica único, alterando la actividad del receptor a través de cambios conformacionales. Su perfil cinético indica un mecanismo de unión bifásico, con una fase inicial rápida seguida de una disociación más lenta, lo que sugiere la posibilidad de una participación prolongada del receptor. Las características de solubilidad del compuesto aumentan aún más su potencial de interacción en diversos sistemas biológicos.

BD 1008

138356-08-8sc-203426
sc-203426A
10 mg
50 mg
¥2256.00
¥5923.00
(0)

El BD 1008 se caracteriza por su afinidad distintiva por los receptores sigma, en los que participa en intrincadas interacciones electrostáticas que facilitan la activación del receptor. Este compuesto presenta un modo de unión dual único, que le permite influir en la dinámica del receptor a través de vías competitivas y no competitivas. Su cinética de reacción revela una fase de asociación rápida, seguida de una estabilización gradual, lo que indica una compleja interacción con las conformaciones del receptor. Además, la lipofilia del BD 1008 aumenta su permeabilidad a la membrana, lo que favorece la participación efectiva del receptor.

Metaphit methanesulfonate salt

99287-12-4sc-253003
25 mg
¥2098.00
(0)

La sal metanosulfonato de Metaphit demuestra una notable selectividad por los receptores sigma, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que modulan la actividad del receptor. Sus características estructurales únicas le permiten adoptar múltiples conformaciones, influyendo en las vías de señalización del receptor. El compuesto exhibe una notable tasa de disociación, lo que sugiere un equilibrio dinámico con los estados del receptor. Además, su perfil de solubilidad aumenta su potencial de interacción dentro de las membranas biológicas, facilitando una modulación matizada del receptor.