Sig-1R Inhibidores

Los inhibidores comunes de Sig-1R incluyen, entre otros, Haloperidol CAS 52-86-8, BD 1047 dihidrobromuro CAS 138356-21-5 y Progesterona CAS 57-83-0.

Los inhibidores químicos del Sig-1R ofrecen una serie de mecanismos por los que pueden inhibir la función de la proteína. El haloperidol, un antagonista del receptor sigma bien caracterizado, se une directamente al Sig-1R, inhibiendo su actividad e impidiendo que el receptor interactúe con otras proteínas de señalización, lo que es esencial para su función en la señalización intracelular y la neuroprotección. Del mismo modo, el BD1047 y el NE-100, ambos antagonistas selectivos del receptor sigma, inhiben el Sig-1R bloqueando su señalización mediada por agonistas, lo que interrumpe su papel en la modulación de la actividad de los canales iónicos y las vías de señalización del calcio. Este bloqueo inhibe directamente la función del receptor, que ya no puede ejercer sus efectos sobre la plasticidad celular y los mecanismos de neuroprotección.

Además, el BD1063 y el Rimcazol actúan uniéndose al Sig-1R e inhibiendo su interacción con otras proteínas y moléculas de señalización, cruciales para sus funciones moduladoras en el sistema nervioso central. La progesterona, que se une al Sig-1R, puede inhibir su actividad cuando está presente en concentraciones elevadas al ocupar el sitio de unión, impidiendo así la activación del receptor y la señalización subsiguiente. El SN79 actúa como antagonista del receptor, interfiriendo con el papel del Sig-1R en la modulación de la neurotransmisión y la neuroplasticidad. El S1RA (E-52862) se une al Sig-1R, impidiendo su interacción con otras proteínas, lo que bloquea sus vías de señalización descendentes. Del mismo modo, SM-21 y PB28 sirven como antagonistas del receptor sigma que se unen a Sig-1R con alta afinidad, inhibiendo su papel regulador en la actividad de los canales iónicos y los procesos de señalización neuroprotectora, obstaculizando directamente la funcionalidad del receptor dentro de estos contextos celulares.