Sialyltransferase 7A Inhibidores

Los inhibidores comunes de la sialiltransferasa 7A incluyen, entre otros, el fluoruro de sodio CAS 7681-49-4, la N-Boc-piperazina CAS 57260-71-6, la deoxinojirimicina CAS 19130-96-2, la brefeldina A CAS 20350-15-6 y la suainsonina CAS 72741-87-8.

Los inhibidores de la sialiltransferasa 7A son un grupo diverso de compuestos que interfieren en la actividad de la enzima a través de diversos mecanismos. Estos mecanismos van desde la competencia directa con los sustratos naturales donantes de ácido siálico hasta la alteración del entorno óptimo de la enzima para su actividad. Por ejemplo, los análogos del ácido siálico como 3F(ax)-Neu5Ac, 3F-α-DANA, 3Fax-Neu5Ac-CMP y 3'-F-NMe-α-Neu5Ac-CMP imitan los sustratos naturales de las sialiltransferasas. Estas moléculas pueden unirse al sitio activo de la enzima, reduciendo su capacidad de transferir ácido siálico a glicoproteínas o glicolípidos, que es un paso crítico en la glicosilación de la superficie celular.

A nivel celular, la actividad y localización de la sialiltransferasa 7A está ligada al correcto funcionamiento del aparato de Golgi. Los compuestos que alteran la estructura del Golgi, como la Brefeldina A, o que alteran el procesamiento de las glicoproteínas, como la Swainsonina, la Castanospermina, la Deoxinojirimicina, la Kifunensina y la Monensina, pueden inhibir indirectamente la sialiltransferasa 7A. Estos inhibidores pueden dar lugar a glicoproteínas mal procesadas al actuar sobre varias enzimas implicadas en el recorte y la maduración de los glicanos, lo que a su vez podría reducir la eficacia de la sialiltransferasa 7A. Además, la alteración del pH del Golgi y del equilibrio iónico con compuestos como la monensina puede afectar a la actividad catalítica de la enzima.