SIAH-1B Inhibidores
Inhibidores comunes de SIAH-1B incluyen, pero no se limitan a P22077 CAS 1247819-59-5, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Withaferin A CAS 5119-48-2, Curcumin CAS 458-37-7 y Chloroquine CAS 54-05-7.
Los inhibidores químicos de SIAH-1B explotan varios mecanismos moleculares para impedir su función en el sistema ubiquitina-proteasoma. El P22077 ataca directamente la actividad ubiquitina ligasa del SIAH-1B, impidiéndole marcar sustratos para su degradación, lo que conduce a una acumulación de estas proteínas. De forma similar, MLN4924 interrumpe la actividad de SIAH-1B, pero lo hace inhibiendo la neddilación de las proteínas cullina, que son esenciales para la función de ubiquitina ligasa E3 de SIAH-1B, lo que da lugar a una inactivación más amplia del complejo ligasa. Por otra parte, el ácido ginkgólico impide el proceso de SUMOilación. Dado que se sabe que SIAH-1B tiene especificidad de sustrato para proteínas conjugadas con SUMO, esta alteración puede limitar indirectamente la capacidad de SIAH-1B para reconocer y procesar sus sustratos. Tanto la Withaferina A como el MG132 se dirigen al proteasoma, el efecto descendente de la actividad del SIAH-1B. Al inhibir el proteasoma, estas sustancias químicas provocan la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que detiene eficazmente el proceso de degradación que facilita el SIAH-1B.
Otros inhibidores, como la curcumina y la cloroquina, emplean métodos diferentes para interferir en la función del SIAH-1B. La curcumina reduce la ubiquitinación de sustratos mediante la inhibición de varias E3 ubiquitina ligasas, incluida SIAH-1B. En cambio, el modo de acción de la cloroquina consiste en elevar el pH de las vesículas ácidas, lo que puede alterar múltiples vías de degradación de proteínas, no sólo la mediada por SIAH-1B. El bortezomib, otro inhibidor del proteasoma, impide la degradación de las proteínas marcadas por el SIAH-1B, haciéndose eco de los efectos de la Withaferina A y el MG132. EerI afecta a la vía ERAD en la que opera SIAH-1B, lo que conduce a la estabilización de proteínas que de otro modo se degradarían. La betulina y la embelina influyen indirectamente en el sistema ubiquitina-proteasoma; la betulina modula la vía NF-kB y la embelina inhibe XIAP, lo que puede afectar a la regulación de las dianas de SIAH-1B. Por último, el NSC 66811 interrumpe la interacción entre las ubiquitina-proteína ligasas E3 y sus sustratos, lo que influye en la capacidad del SIAH-1B para ubiquitinar y degradar proteínas diana. Cada uno de estos productos químicos, a través de sus distintos mecanismos, sirve para inhibir la actividad funcional de SIAH-1B en el entorno celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | ¥1828.00 | ||
El P22077 es una pequeña molécula conocida por inhibir la actividad del SIAH-1B bloqueando su actividad ubiquitina ligasa, lo que conduce a la acumulación de sus sustratos e impide su degradación. El resultado es la inhibición funcional del papel del SIAH-1B en la selección de proteínas para su degradación proteasómica. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe el SIAH-1B indirectamente al impedir la neddilación de las proteínas cullina, que son necesarias para las ligasas cullina-RING (CRL) a las que pertenece el SIAH-1B. Esto conduce a la inactivación de la actividad ubiquitina ligasa E3 del SIAH-1B, inhibiendo su función. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
Se sabe que la Withaferina A altera la función de los proteasomas. Dado que la función del SIAH-1B es marcar proteínas para su degradación proteasomal, la inhibición del proteasoma puede inhibir indirectamente la consecuencia funcional de la actividad del SIAH-1B al impedir la degradación de sus sustratos. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Se ha informado de que la curcumina inhibe la actividad de varias E3 ubiquitina ligasas. Al inhibir la actividad E3 ligasa, la curcumina puede disminuir la ubiquitinación de sustratos de SIAH-1B, inhibiendo así su función. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina eleva el pH de las vesículas ácidas, como los lisosomas y los endosomas, lo que puede provocar la inhibición de las vías de degradación de proteínas. Dado que el SIAH-1B participa en la vía de degradación proteasomal, la cloroquina puede inhibir indirectamente la función del SIAH-1B al alterar la degradación proteica. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas conjugadas con ubiquitina. Al inhibir el proteasoma, el MG132 puede inhibir indirectamente el SIAH-1B al impedir la degradación de sus sustratos ubiquitinados, inhibiendo así su función. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es otro inhibidor del proteasoma que puede inhibir indirectamente la función del SIAH-1B al impedir la degradación proteasomal de las proteínas a las que se dirige el SIAH-1B para su ubiquitinación, inhibiendo así su papel funcional en el recambio de proteínas. | ||||||
Betulin | 473-98-3 | sc-234016 | 1 g | ¥1151.00 | 5 | |
Se ha demostrado que la Betulina interfiere en la vía NF-kB, que interviene en la regulación de diversos procesos celulares, incluida la ubiquitinación. Al inhibir esta vía, la Betulina puede inhibir indirectamente el SIAH-1B al afectar a la regulación de las proteínas que el SIAH-1B tendría como objetivo para su degradación. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | ¥982.00 ¥3746.00 | 5 | |
Embelin es una pequeña molécula que inhibe la proteína inhibidora de la apoptosis ligada al cromosoma X (XIAP), que es un miembro de la familia IAP que también modula las ligasas de ubiquitina. Al inhibir XIAP, Embelin puede inhibir indirectamente SIAH-1B al afectar a las vías de ubiquitinación y degradación en las que participa SIAH-1B. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
El NSC 66811 interrumpe la interacción entre la ubiquitina-proteína ligasa E3 y sus proteínas sustrato. Al hacerlo, inhibe indirectamente la SIAH-1B al bloquear su capacidad de ubiquitinizar sustratos, inhibiendo así su función en la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||