Shaker Inhibidores

Entre los inhibidores de la agitación más comunes se incluyen, entre otros, la 4-aminopiridina CAS 504-24-5, la trietilamina CAS 121-44-8, la quinidina CAS 56-54-2 y la psora-4 CAS 724709-68-6.

Los inhibidores de Shaker se centran principalmente en la modulación de los canales de potasio activados por voltaje, en los que la proteína Shaker desempeña un papel fundamental. Se sabe que sustancias químicas como el 4-AP, la TEA y la quinidina bloquean directamente los canales de K+ dependientes de voltaje. Por ejemplo, el 4-AP actúa obstruyendo los canales de K+ de rectificación retardada, interfiriendo eficazmente con las capacidades de voltaje de la proteína Shaker. La TEA, por su parte, restringe la capacidad de la proteína Shaker para conducir iones de potasio a través de la membrana. Compuestos como la Linopirdina, la Psora-4 y la Heteropodatoxina-2 son más especializados en su enfoque. La linopirdina inhibe específicamente los canales Kv, comprometiendo así el papel de la proteína Shaker en el mantenimiento de la excitabilidad neuronal. La Psora-4 se une a la región del poro de los canales Kv, afectando así a las características de selectividad iónica y conductancia de la proteína Shaker.

Además, péptidos como Maurotoxin, Noxiustoxin y BmKTX se dirigen directamente a la familia de canales Kv1.x que incluye a Shaker. Estos péptidos inhiben la función de la proteína Shaker alterando dominios estructurales o funcionales específicos, como el sensor de voltaje o la región del poro. La anuroctoxina es especialmente notable por su capacidad de inhibir los canales Kv alterando el dominio del sensor de voltaje. Esta acción restringe la sensibilidad de la proteína Shaker a los cambios de voltaje de la membrana, afectando posteriormente a sus capacidades de compuerta de iones. Los compuestos como la anandamida y la correolida muestran un espectro de actividad más amplio, ya que no sólo afectan a los canales Kv, sino también a otros canales iónicos, lo que les confiere una doble acción para limitar eficazmente el ámbito funcional de la proteína Shaker.