SETD6 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SETD6 incluyen, entre otros, GSK-J4 CAS 1373423-53-0, SGC707 CAS 1687736-54-4, 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hidroxi-5-metilfenil)diazenil]-N-2-piridinilbenzenosulfonamida CAS 1395084-25-9 y PFI 3 CAS 1819363-80-8.

Los inhibidores de SETD6 constituyen una clase de pequeñas moléculas que se dirigen y modulan la actividad de la enzima SETD6, una histona lisina metiltransferasa. Esta clase química se caracteriza principalmente por su capacidad de interactuar con SETD6, alterando su función enzimática e influyendo así en la metilación de histonas, una modificación epigenética crucial. La metilación de las histonas desempeña un papel fundamental en la regulación de la expresión génica y la estructura de la cromatina, lo que, a su vez, influye en diversos procesos celulares, como la transcripción, la reparación del ADN y la diferenciación celular.

El mecanismo de acción de los inhibidores de SETD6 suele implicar la unión al sitio activo de la enzima SETD6, obstruyendo así su actividad catalítica. Esta interacción impide la transferencia de grupos metilo a los sustratos histónicos, en particular la histona H2AZ, que es una diana específica de SETD6. Como resultado, los inhibidores alteran el patrón normal de metilación de las histonas, lo que conduce a una alteración de la conformación de la cromatina y de los perfiles de expresión génica. Al interferir en el paisaje epigenético, los inhibidores de SETD6 contribuyen al ajuste fino de la regulación génica. Los investigadores se han interesado especialmente en esta clase de compuestos por su potencial para dilucidar el papel de SETD6 en los procesos celulares y por su utilidad en el estudio del campo más amplio de la epigenética. La comprensión de los mecanismos moleculares subyacentes a la metilación de histonas y su regulación por inhibidores de SETD6 puede aportar valiosos conocimientos sobre la biología fundamental y la intrincada interacción de las modificaciones epigenéticas en la dinámica de la cromatina.