SETD2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SETD2 incluyen, entre otros, 5′-Deoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, Nicotinamida CAS 98-92-0, Ribavirina CAS 36791-04-5, Chaetocina CAS 28097-03-2 y 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5.

Los inhibidores de SETD2 comprenden una gama de compuestos que interactúan con la proteína SETD2 o sus vías celulares asociadas para modular su actividad. Por lo general, estos inhibidores no se unen directamente al sitio activo de SETD2. En su lugar, pueden competir con el sustrato natural de la SETD2, como los análogos de la S-adenosilmetionina (SAM), o pueden disminuir la disponibilidad del conjunto de donantes de metilo, como se observa con la 5'-Deoxi-5'-(metiltio)adenosina. Otros, como la metiltioadenosina (MTA), son subproductos del metabolismo celular que pueden influir ampliamente en las reacciones de metilación, afectando potencialmente a la función de SETD2.

Compuestos como la 3-Deazaneplanocina A (DZNep) actúan inhibiendo enzimas como la S-adenosilhomocisteína hidrolasa, lo que provoca la acumulación de S-adenosilhomocisteína (SAH), un inhibidor natural de las metiltransferasas, incluida la SETD2. Otros inhibidores podrían afectar indirectamente a la SETD2 alterando el paisaje epigenético de la célula, como la nicotinamida, que inhibe las enzimas sirtuinas y, por tanto, puede cambiar los patrones de metilación de las histonas. Del mismo modo, los inhibidores de la metiltransferasa del ADN como la Decitabina y el RG108 podrían afectar al estado de la cromatina y modular la actividad de SETD2. Los inhibidores de la cinasa, como la 2,4-dicloro-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidina, podrían interrumpir las vías de señalización que influyen en el papel de SETD2 en la remodelación de la cromatina y la expresión génica.