SerpinB6C Inhibidores

Inhibidores comunes de SerpinB6C incluyen, pero no se limitan a Benzamidina CAS 618-39-3, Aprotinina CAS 9087-70-1, Hemisulfato de Leupeptina CAS 55123-66-5, E-64 CAS 66701-25-5 y Quimostatina CAS 9076-44-2.

Los inhibidores químicos de SerpinB6C incluyen una variedad de compuestos que interactúan con el sitio activo o influyen en la actividad de las proteasas que SerpinB6C suele regular. La benzamidina y el fluoruro de fenilmetilsulfonilo (PMSF) son inhibidores directos. La benzamidina se une de forma reversible al sitio activo o a los sitios alostéricos de SerpinB6C, bloqueando así su interacción con las proteasas diana. El PMSF reacciona con el residuo de serina en el sitio activo, provocando la inactivación de SerpinB6C. La aprotinina funciona como un inhibidor de proteasas que inhibe las proteasas que SerpinB6C inhibiría normalmente, reduciendo así indirectamente la actividad funcional de SerpinB6C al limitar las dianas disponibles. Antipain y Leupeptin inhiben las proteasas de serina y cisteína por modificación covalente, lo que puede disminuir la actividad de las proteasas reguladas por SerpinB6C, conduciendo a una inhibición indirecta de su función. De forma similar, E-64 se dirige a las cisteína proteasas, y la Quimostatina se dirige a las serín proteasas similares a la quimotripsina, reduciendo cada una de ellas el conjunto de proteasas activas sobre las que actuaría normalmente la SerpinB6C.

Además, la Pepstatina A inhibe las proteasas aspárticas, que, aunque no interactúan directamente con SerpinB6C, pueden provocar una inhibición indirecta al reducir la actividad de las proteasas dentro del ámbito regulador de SerpinB6C. El mesilato de gabexato, el mesilato de camostat y el mesilato de nafamostat, todos ellos inhibidores de la proteasa de serina, también pueden inhibir indirectamente a SerpinB6C reduciendo la disponibilidad de sus dianas de proteasa. El AEBSF, otro inhibidor de la serina proteasa, se une covalentemente al residuo de serina en el sitio activo de las enzimas que se sabe que regula SerpinB6C. A través de esta interacción, el AEBSF probablemente disminuye la actividad de las proteasas diana, facilitando una inhibición indirecta de las funciones reguladoras de SerpinB6C. En conjunto, estas sustancias químicas ejercen sus efectos inhibidores bien inactivando directamente SerpinB6C o bien disminuyendo la actividad de las proteasas que se sabe que regula, perjudicando así la capacidad funcional de SerpinB6C en la regulación de proteasas.