SARM Inhibidores

Los inhibidores comunes de SARM incluyen, entre otros, Ostarine CAS 841205-47-8, Andarine CAS 401900-40-1 y GW501516 CAS 317318-70-0.

Los inhibidores de SARM son una categoría de compuestos que se dirigen e inhiben los Moduladores Selectivos del Receptor de Andrógenos, o SARM. El receptor androgénico (RA) es un tipo de receptor nuclear que se activa al unirse a cualquiera de las hormonas androgénicas, como la testosterona o la dihidrotestosterona. Los SARM son agentes que modulan selectivamente la actividad del RA en determinados tejidos, a diferencia de los andrógenos tradicionales, que ejercen sus efectos en muchos tejidos. Los inhibidores de SARM, por lo tanto, están diseñados para interferir con esta modulación selectiva, afectando potencialmente la actividad de los receptores de andrógenos y sus vías biológicas asociadas. Estos inhibidores podrían funcionar de varias maneras para reducir la actividad de los SARMs y pueden influenciar la regulación de la expresión génica mediada por el receptor de andrógenos.

Los mecanismos a través de los cuales operan los inhibidores de SARM pueden ser bastante complejos. Algunos pueden unirse directamente al receptor de andrógenos, compitiendo con los SARM e impidiendo que ejerzan sus efectos. Esta inhibición competitiva puede alterar la conformación del receptor y reducir su capacidad de interactuar con coactivadores o elementos de respuesta de ADN en genes diana, lo que lleva a una disminución de la actividad transcripcional mediada por SARMs. Otros inhibidores de SARMs podrían interferir con la afinidad de unión o estabilidad de SARMs al AR, reduciendo indirectamente su actividad. Además, algunos inhibidores pueden impedir el correcto plegamiento o maduración del receptor androgénico, o interferir con la capacidad del receptor para translocarse al núcleo, donde puede afectar a la expresión génica.