S-Myc Inhibidores

Los inhibidores comunes de S-Myc incluyen, entre otros, 10058-F4 CAS 403811-55-2, 10074-G5 CAS 413611-93-5, KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5, (+/-)-JQ1 y Myci975 CAS 2289691-01-4.

Los inhibidores químicos de S-Myc se dirigen a varios aspectos de la función de esta proteína, que es crítica para su papel en la regulación de la expresión génica. La pequeña molécula 10058-F4 actúa inhibiendo la dimerización de S-Myc-Max, un paso crucial para la capacidad de unión al ADN de S-Myc, lo que conduce a una inhibición funcional. Del mismo modo, 10074-G5 induce un cambio conformacional en el complejo S-Myc-Max, lo que afecta a la capacidad de S-Myc para unirse al ADN y, por tanto, a su control transcripcional.

JQ1 es otro compuesto que inhibe indirectamente la S-Myc al desplazar de la cromatina la proteína 4 que contiene bromodominio (BRD4), que es esencial para el reclutamiento por BRD4 del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb) a la proteína S-Myc, reduciendo así la actividad de S-Myc. MYCi975 y MYCi361 desestabilizan S-Myc al interrumpir su interacción con el factor de transcripción SP1, lo que provoca una disminución de la estabilidad y la función de S-Myc. El CBL0137 interactúa con el complejo FACT, lo que afecta a las actividades de S-Myc asociadas a la cromatina, un aspecto esencial de su función. El DB1976 bloquea directamente la dimerización S-Myc/Max, lo que inhibe la unión al ADN y la regulación transcripcional por S-Myc. SGC-CBP30 se dirige al bromodominio de la proteína de unión a CREB (CBP), inhibiendo la transcripción de S-Myc mediada por CBP. Por último, la bromosporina actúa como inhibidor no selectivo del bromodominio, alterando varias proteínas que contienen bromodominio y afectando así a las redes transcripcionales reguladas por S-Myc. Todas estas sustancias químicas ejercen sus efectos inhibidores mermando directa o indirectamente la capacidad de S-Myc para regular la transcripción génica, ya sea desestabilizando la propia proteína, bloqueando sus interacciones con cofactores esenciales o interfiriendo con los complejos proteicos que facilitan su actividad transcripcional.