RXRβ2 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de RXRβ2 se incluyen, entre otros, SR 11237 CAS 146670-40-8, Adapalene CAS 106685-40-9, Tazarotene CAS 118292-40-3, Ro 41-5253 CAS 144092-31-9 y LE 135 CAS 155877-83-1.

Los receptores X retinoides (RXR) son receptores nucleares que desempeñan un papel fundamental en la regulación de la expresión génica al unirse a sus ligandos. El RXRβ2 es una de las isoformas del RXR y participa en varios procesos celulares, como la diferenciación, la apoptosis y la homeostasis, formando homodímeros o heterodímeros con otros receptores nucleares. Estos dímeros reconocen secuencias de ADN específicas denominadas elementos de respuesta a retinoides (RRE) en las regiones promotoras de genes diana. La familia RXR, incluido el RXRβ2, puede ser activada por el ácido 9-cis-retinoico, que es uno de los metabolitos de la vitamina A. Tras la unión del ligando, los RXR experimentan cambios conformacionales que permiten la unión de proteínas coactivadoras, iniciando así la transcripción de los genes diana.

Los inhibidores de RXRβ2 son compuestos químicos diseñados para bloquear la actividad de RXRβ2, modulando así la transcripción de genes bajo su control. Al inhibir el RXRβ2, estos compuestos pueden alterar la expresión de una amplia gama de genes cuyas actividades están coordinadas por este receptor. El mecanismo de inhibición puede variar entre los compuestos, incluyendo la prevención de la unión al ligando, la interferencia con la dimerización o el bloqueo de la unión al ADN. Al dirigirse a RXRβ2, estos inhibidores pueden proporcionar información sobre las funciones precisas de esta isoforma en diversos procesos fisiológicos y patológicos. La investigación sobre los inhibidores de RXRβ2 también puede ayudar a dilucidar la intrincada red de interacciones entre distintos receptores nucleares y sus coactivadores o corepresores. El desarrollo y el estudio de los inhibidores de RXRβ2 no sólo amplían nuestra comprensión de la biología de los receptores nucleares, sino que también ponen de relieve las complejidades de la regulación génica a nivel molecular.