Los inhibidores de RT1-Ac pertenecen a una clase especializada de compuestos químicos que actúan dirigiéndose y modulando interacciones moleculares específicas dentro de la subunidad RT1-Ac, un componente clave del complejo mayor de histocompatibilidad (MHC) en ciertas especies, en particular los roedores. El locus RT1-Ac forma parte del sistema de codificación genética de las proteínas implicadas en el procesamiento y la presentación de antígenos, un aspecto crucial del reconocimiento inmunitario. Estructuralmente, estos inhibidores suelen contener motivos moleculares diseñados para interferir con las capacidades de unión de las proteínas RT1-Ac, alterando así la forma en que los péptidos son procesados o presentados dentro de este complejo. Su diseño se basa en la comprensión de la conformación tridimensional de la molécula RT1-Ac y de cómo ligeras modificaciones de carga, hidrofobicidad o impedimento estérico pueden inhibir su función normal a nivel bioquímico. Al manipular las interacciones en la interfaz molecular, los inhibidores de RT1-Ac pueden afectar a la dinámica estructural de los complejos MHC-péptido. A nivel químico, la eficacia de los inhibidores de RT1-Ac depende de un delicado equilibrio entre la afinidad ligando-receptor, la solubilidad y la estabilidad en condiciones fisiológicas. Estos inhibidores suelen ajustarse para optimizar su interacción con los sitios activos o las regiones alostéricas de la proteína RT1-Ac. Además, su estructura química está diseñada para resistir la degradación de las enzimas celulares, lo que garantiza una interacción prolongada con la proteína diana. La comprensión de estos inhibidores requiere una profunda inmersión en el modelado computacional, la biología estructural y la química orgánica para diseñar compuestos que logren la inhibición deseada. Esta clase química representa una fascinante intersección entre el reconocimiento molecular, la química de proteínas y el diseño de ligandos complejos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
Este inmunosupresor podría disminuir la expresión de RT1-Ac al dirigirse selectivamente a la vía de la calcineurina, reprimiendo así la activación transcripcional de los genes asociados a la producción de moléculas del CMH. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
Como inhibidor de mTOR, la rapamicina puede provocar una disminución de la síntesis de RT1-Ac al reducir la traducción de los transcritos de ARNm que forman parte del ensamblaje de las moléculas del CMH. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥857.00 ¥1670.00 | 9 | |
Es probable que reduzca la expresión de RT1-Ac uniéndose a FKBP12 y formando un complejo que inhibe la calcineurina, amortiguando así la actividad de NFAT, un factor de transcripción esencial para la expresión del CMH. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
Este glucocorticoide puede truncar la expresión de RT1-Ac a través de la transrepresión de NF-κB, un factor de transcripción que puede inducir la expresión de genes MHC de clase I. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | ¥2245.00 ¥1952.00 ¥3858.00 ¥5585.00 ¥7785.00 | 1 | |
Al impedir la síntesis de nucleótidos de purina, la azatioprina podría obstaculizar la proliferación de las células inmunitarias responsables de la expresión de RT1-Ac, lo que reduciría su presencia. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | ¥767.00 ¥2945.00 | 8 | |
Este compuesto puede truncar la expresión de RT1-Ac al frenar la vía de novo de la síntesis de nucleótidos de guanosina, que es vital para la proliferación de las células que expresan moléculas del CMH. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
A través de su acción como inhibidor de la dihidrofolato reductasa, el metotrexato podría suprimir el RT1-Ac limitando la disponibilidad de tetrahidrofolato, esencial para la síntesis de nucleótidos y la posterior expresión de los genes del CMH. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | ¥632.00 | 1 | |
La hidroxicloroquina podría impedir el proceso de acidificación endosomal, que es fundamental para el procesamiento del antígeno, lo que podría conducir a una reducción de la expresión superficial de RT1-Ac. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | ¥226.00 ¥914.00 | 5 | |
Al obstruir la dihidroorotato deshidrogenasa, la leflunomida podría provocar una reducción de la síntesis de pirimidinas, frenando así la proliferación de las células que expresan RT1-Ac. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina puede interferir en la glicosilación de las moléculas del CMH, lo que puede dar lugar a un RT1-Ac mal plegado que se degrada en lugar de presentarse en la superficie celular. | ||||||