Rsk Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Rsk incluyen, entre otros, ML-9 CAS 105637-50-1, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7, BRD 7389 CAS 376382-11-5 y XMD 8-92 (base libre) CAS 1234480-50-2.
La ribosomal S6 quinasa (RSK) es una familia de proteínas quinasas de serina/treonina que intervienen en la regulación de múltiples procesos celulares, como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación y la supervivencia de las células. La RSK es una diana de la vía de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK) y se activa por fosforilación de las cinasas reguladas por señales extracelulares 1 y 2 (ERK1/2), p38 MAPK y otras proteínas cinasas. La familia RSK consta de cuatro isoformas (RSK1-4) que se expresan en diferentes tejidos y tienen funciones distintas. Las RSK1 y RSK2 se expresan ampliamente y desempeñan papeles en la proliferación y supervivencia celular, mientras que las RSK3 y RSK4 se expresan principalmente en el cerebro y han sido implicadas en el desarrollo neuronal y la plasticidad sináptica. La clase de inhibidores de Rsk comprende una diversa gama de sustancias químicas diseñadas para dirigirse selectivamente e inhibir la actividad de la Ribosomal S6 Kinasa (Rsk), una familia de serina/treonina quinasas implicadas en procesos celulares cruciales. BI-D1870, un destacado miembro de esta clase, es un potente inhibidor que actúa bloqueando la actividad cinasa de Rsk, interrumpiendo específicamente la fosforilación de su bucle de activación. Esta interrupción de la fosforilación del bucle de activación de Rsk conduce a la inhibición de las vías de señalización corriente abajo reguladas por Rsk, proporcionando a los investigadores una poderosa herramienta para investigar las consecuencias funcionales de la inhibición de Rsk en diversos contextos celulares.
LJI308 es otro inhibidor notable que compite con el ATP para unirse al dominio quinasa de Rsk. Al unirse al sitio de unión al ATP, LJI308 impide la activación de Rsk y la posterior fosforilación de sustratos aguas abajo. Esta inhibición interrumpe las vías de señalización mediadas por Rsk implicadas en la proliferación y supervivencia celular, lo que convierte al LJI308 en un compuesto valioso para dilucidar el papel de Rsk en diversos procesos celulares. La clase también incluye SL0101, un inhibidor selectivo que interfiere con la fosforilación del bucle de activación de Rsk. Esta alteración del estado de fosforilación de Rsk suprime su actividad cinasa, desentrañando los intrincados mecanismos reguladores de las vías de señalización mediadas por Rsk.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥1241.00 ¥4964.00 ¥7446.00 ¥13538.00 | 2 | |
El ML-9 es un potente inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), caracterizado por su capacidad para interrumpir selectivamente las interacciones actina-miosina. Este compuesto exhibe una dinámica de unión única, acoplándose al sitio de unión al ATP de ROCK, lo que altera la conformación de la enzima e impide su actividad. La modulación resultante de la dinámica del citoesqueleto influye en procesos celulares como la migración y la contracción, lo que pone de manifiesto el papel distintivo del ML-9 en la regulación de la arquitectura celular y las vías de señalización. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3103.00 | 12 | |
BI-D1870 es un potente inhibidor de Rsk, dirigido a su actividad cinasa. Inhibe específicamente la activación de Rsk bloqueando la fosforilación de su bucle de activación. Al interferir en la función cinasa de la Rsk, el BI-D1870 obstaculiza las cascadas de señalización y los procesos celulares regulados por la Rsk, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para estudiar las vías mediadas por la Rsk en diversos contextos celulares. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2256.00 ¥3983.00 ¥8710.00 ¥13877.00 ¥23354.00 | 3 | |
El SL0101 es un inhibidor selectivo de Rsk, que actúa impidiendo la fosforilación de su bucle de activación. Esta inhibición provoca la supresión de la actividad cinasa de Rsk y de las vías de señalización descendentes. El SL0101 se ha utilizado como herramienta farmacológica para investigar las funciones de la Rsk en diversos procesos celulares, como el crecimiento y la diferenciación celular. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | ¥1997.00 ¥7897.00 | ||
El BRD7389 es un potente inhibidor de la Rsk, que actúa bloqueando su actividad cinasa. Al impedir la fosforilación del bucle de activación del Rsk, el BRD7389 interrumpe las vías de señalización descendentes reguladas por el Rsk. Este compuesto se ha utilizado como herramienta farmacológica para explorar las consecuencias funcionales de la inhibición de Rsk en procesos celulares como la proliferación y la supervivencia. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2651.00 ¥3836.00 ¥19179.00 ¥116543.00 | 10 | |
El XMD8-92 es un inhibidor selectivo de la Rsk, que actúa bloqueando su actividad cinasa. Al impedir la fosforilación del bucle de activación de Rsk, el XMD8-92 inhibe su función cinasa, lo que conduce a la supresión de las vías de señalización descendentes. Este compuesto se ha empleado como herramienta farmacológica para investigar las consecuencias funcionales de la inhibición de la Rsk en procesos celulares como la proliferación y la supervivencia. | ||||||