Rpn11 Inhibidores
Rpn11, a subunit of the 19S regulatory particle of the 26S proteasome, plays a pivotal role in the ubiquitin-proteasome pathway. The ubiquitin-proteasome system is a key cellular machinery responsible for the degradation of misfolded or redundant proteins. Proteins targeted for degradation are first tagged with multiple ubiquitin molecules, creating a polyubiquitin chain. Rpn11's primary role is in the deubiquitination process, where it functions as a metalloprotease, cleaving the isopeptide bond between the polyubiquitin chain and the substrate protein. This deubiquitination is a prerequisite for substrate proteins to be unfolded and threaded into the core particle of the proteasome for degradation. Given the essential nature of this process for cellular proteostasis, Rpn11 is considered a crucial component of the ubiquitin-proteasome system.
Rpn11 inhibitors are chemical entities that specifically target and modulate the enzymatic activity of Rpn11. These inhibitors interact with the active site of Rpn11, often coordinating with the metal ion essential for its protease activity, leading to an obstruction in the deubiquitination process. The inhibition of Rpn11's function impedes the subsequent degradation of substrate proteins, leading to an accumulation of polyubiquitinated proteins. Given the precision of these inhibitors in targeting a specific step in the protein degradation pathway, they provide an intricate tool for researchers to dissect the biochemical and cellular consequences of interrupted proteasomal processing. By studying the effects of Rpn11 inhibitors, scientists can glean a deeper understanding of cellular protein homeostasis and the ramifications of its disruption.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un análogo dipéptido del ácido borónico que se dirige principalmente al proteasoma 26S, inhibiendo su actividad similar a la quimotripsina. Esto provoca una acumulación de proteínas no degradadas, induciendo la apoptosis en las células cancerosas. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es una epoxicetona que se une de forma irreversible a la treonina N-terminal del proteasoma 20S, inhibiendo su actividad similar a la quimotripsina. Se dirige específicamente a las células malignas y preserva las normales. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
El ixazomib es un análogo del ácido borónico que, una vez metabolizado, inhibe la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma 20S. Esto altera la degradación de las proteínas reguladoras, lo que conduce a la apoptosis en las células cancerosas. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma 20S a base de ácido borónico. Inhibe principalmente la actividad similar a la quimotripsina, lo que conduce a la acumulación de proteínas no degradadas y a la apoptosis en las células cancerosas. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
El oprozomib es una epoxicetona que inhibe selectivamente la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma 20S. Esto altera la homeostasis de las proteínas y provoca la apoptosis de las células malignas. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | ¥2764.00 | ||
El ONX-0914 es un inhibidor de la epoxicetona que se dirige selectivamente a la subunidad del inmunoproteasoma LMP7. Se investiga principalmente en el contexto de las enfermedades autoinmunes, pero puede afectar a la degradación de proteínas en las células cancerosas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un péptido aldehído que inhibe de forma reversible la actividad tipo quimotripsina del proteasoma 20S. Provoca la acumulación de proteínas poliubiquitinadas, lo que conduce a la apoptosis. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es un producto natural que se une irreversiblemente al proteasoma 20S y lo inhibe. Esta unión provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas, induciendo la detención del ciclo celular y la apoptosis. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es una epoxicetona natural que inhibe selectivamente la actividad tipo quimotripsina del proteasoma 20S. Esto provoca una acumulación de proteínas poliubiquitinadas, lo que desencadena la apoptosis en las células sensibles. | ||||||