Los inhibidores de RPAP1 son una serie de compuestos químicos que disminuyen indirectamente la actividad funcional de RPAP1, una proteína implicada en el ensamblaje y la función de la ARN polimerasa II. Por ejemplo, el Palbociclib, un inhibidor de CDK4/6, detiene el ciclo celular en la fase G1, lo que podría reducir la necesidad del papel de RPAP1 en la transcripción debido a la disminución de las señales de proliferación. Del mismo modo, la tricostatina A y el butirato sódico, ambos inhibidores de la histona deacetilasa, alteran la estructura de la cromatina mediante el aumento de la acetilación de histonas, lo que puede afectar en consecuencia a la demanda transcripcional y, por tanto, a la actividad de RPAP1. Los inhibidores del proteasoma como MG132 y Bortezomib alteran la homeostasis proteica, disminuyendo potencialmente la actividad de RPAP1 al inducir respuestas de estrés celular que modifican los requisitos transcripcionales. La inhibición de vías de señalización clave mediante compuestos como LY294002 y U0126, dirigidos a las vías PI3K/AKT/mTOR y MEK/ERK respectivamente, conduce a una regulación a la baja de los procesos de crecimiento celular, lo que afecta indirectamente a RPAP1 al reducir las necesidades transcripcionales y traslacionales generales de la célula.
El panorama bioquímico de la actividad de RPAP1 puede verse influido además por inhibidores que actúan directamente sobre la maquinaria de transcripción y traducción. La actinomicina D, un inhibidor de la ARN polimerasa, impide directamente la síntesis de ARN, restringiendo así la función de RPAP1 debido al bloqueo de la elongación de la ARN polimerasa II. La interferencia de la cicloheximida con el paso de translocación de la síntesis proteica conduce a una amplia reducción de la síntesis proteica, afectando a varias proteínas, incluida la RPAP1. Además, los inhibidores de la ADN metiltransferasa y de la síntesis de ADN, como la 5-azacitidina y la mitomicina C, intervienen en la modificación de los patrones de expresión génica y de replicación del ADN, lo que puede conducir a una posterior disminución de la actividad de RPAP1 a medida que la maquinaria celular se ajusta al panorama transcripcional alterado. A través de estas interacciones bioquímicas polifacéticas, cada inhibidor contribuye a la regulación colectiva a la baja de RPAP1, lo que ilustra la complejidad de los mecanismos de control celular y la modulación indirecta de proteínas específicas al dirigirse a vías y procesos asociados.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
Un inhibidor de la CDK4/6 que provoca la detención del ciclo celular en la fase G1. Al detener la progresión del ciclo celular, la expresión y la actividad de RPAP1, que interviene en el ensamblaje de la ARN polimerasa II, pueden reducirse indirectamente debido a la disminución de las necesidades de proliferación celular. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
Un inhibidor de la histona deacetilasa que provoca un aumento de la acetilación de las histonas, lo que afecta a la transcripción. Como la RPAP1 está implicada en la maquinaria transcripcional, la estructura alterada de la cromatina puede reducir indirectamente la actividad de la RPAP1 debido a cambios en las necesidades transcripcionales. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
Un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. La acumulación de proteínas puede alterar diversos procesos celulares, lo que puede provocar una disminución de la actividad de la RPAP1 como respuesta al estrés celular y a una homeostasis proteica desregulada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Un inhibidor de PI3K que interrumpe la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR, que es crucial para el crecimiento y la supervivencia celular. La inhibición de esta vía puede reducir la síntesis proteica y la proliferación celular, lo que puede disminuir indirectamente la función de RPAP1 debido a una menor demanda transcripcional y traslacional. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
Un inhibidor de mTOR que suprime el crecimiento y la proliferación celular mediante la inhibición del complejo mTORC1. Dado que el RPAP1 participa en la regulación transcripcional, la regulación a la baja general de los procesos de transcripción y traducción puede reducir la actividad del RPAP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Un inhibidor de la ADN metiltransferasa que induce la hipometilación del ADN. Esto puede modular los perfiles de expresión génica, conduciendo potencialmente a una regulación a la baja de RPAP1 debido a cambios en las necesidades transcripcionales celulares. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
Un inhibidor de la ARN polimerasa que bloquea la fase de elongación de la síntesis de ARN. Como la RPAP1 está implicada con la ARN polimerasa II, la inhibición de la síntesis de ARN puede dar lugar a una disminución de la actividad de la RPAP1 debido al bloqueo directo de su proceso asociado. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥451.00 ¥925.00 ¥2888.00 | 127 | |
Es un inhibidor de la síntesis de proteínas eucariotas al interferir con el paso de translocación en la síntesis de proteínas. La reducción de la síntesis proteica puede disminuir la actividad de RPAP1 como parte de una reducción más amplia de la demanda transcripcional y traslacional celular. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | ¥733.00 ¥1117.00 ¥1579.00 | 85 | |
Un agente alquilante que forma enlaces cruzados en el ADN, inhibiendo la síntesis de ADN. Esto puede afectar indirectamente a la actividad de RPAP1 al reducir la necesidad general de maquinaria transcripcional debido a la inhibición de la progresión del ciclo celular. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Un inhibidor del proteasoma que puede provocar la detención del ciclo celular y la apoptosis. La alteración de la proteostasis normal puede disminuir indirectamente la actividad de RPAP1, ya que la célula desvía recursos para gestionar la agregación de proteínas y el estrés celular. | ||||||