ROR1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ROR1 incluyen, entre otros, LFM-A13 CAS 62004-35-7 e Ibrutinib CAS 936563-96-1.

El receptor huérfano tipo tirosina quinasa 1 (ROR1) es una proteína de membrana de tipo I perteneciente a la familia de los receptores tirosina quinasa (RTK), aunque funciona de forma atípica en comparación con los RTK clásicos. ROR1 es crucial en el desarrollo temprano, con patrones de expresión estrechamente regulados y predominantemente silenciados en tejidos adultos. Sin embargo, se ha observado una expresión aberrante de ROR1 en varios tumores malignos, como la leucemia linfocítica crónica, el cáncer de mama y el adenocarcinoma de pulmón, en los que contribuye al crecimiento tumoral, la supervivencia y la metástasis. El papel de ROR1 en el cáncer está relacionado con su capacidad para modular vías de señalización críticas implicadas en la supervivencia, proliferación y migración celular, como la vía Wnt/β-catenina, la vía JAK/STAT y la vía PI3K/AKT.

La inhibición de la actividad de ROR1 en la terapia del cáncer se centra en interrumpir las vías de señalización que promueven la supervivencia y proliferación de las células tumorales. Las estrategias para la inhibición de ROR1 incluyen el uso de anticuerpos monoclonales diseñados para unirse específicamente a ROR1, frenando su interacción con ligandos o socios de señalización y bloqueando así los eventos de señalización descendentes que contribuyen a la progresión tumoral. Otro enfoque consiste en el uso de pequeñas moléculas inhibidoras dirigidas al dominio cinasa de ROR1, que inhiben su actividad enzimática y la señalización subsiguiente. Además, se ha explorado la terapia con células T con receptores de antígenos quiméricos (CAR), en la que las células T se diseñan para reconocer y atacar a las células tumorales que expresan ROR1, lo que proporciona un método muy específico para combatir los cánceres que sobreexpresan ROR1.