RNF43 Inhibidores

Los inhibidores comunes de RNF43 incluyen, entre otros, el pamoato de pirvinio CAS 3546-41-6 y el JW 74 CAS 863405-60-1.

Los inhibidores de RNF43 son una clase especializada de compuestos químicos que se han desarrollado para dirigirse específicamente a la proteína RING finger 43 (RNF43) y modular su actividad. RNF43 es una ubiquitina ligasa E3 transmembrana que desempeña un papel fundamental en la regulación de la vía de señalización Wnt. Esta vía es una cascada de señalización altamente conservada que interviene en diversos procesos celulares, como el desarrollo embrionario, la homeostasis tisular, la proliferación celular y la determinación del destino celular. La vía de señalización Wnt se inicia cuando los ligandos Wnt se unen a los receptores Frizzled en la superficie celular, lo que conduce a la estabilización y translocación nuclear de β-catenina. Esto da lugar a la activación de genes diana Wnt, que controlan una amplia gama de respuestas celulares.

RNF43 funciona como regulador negativo de esta vía promoviendo la ubiquitinación y posterior degradación de los receptores Frizzled, lo que conduce a una disminución de la actividad de señalización Wnt. Los inhibidores de RNF43 están diseñados para interrumpir la interacción entre RNF43 y los receptores Frizzled, impidiendo la ubiquitinación y degradación de los receptores Frizzled. Esto conduce a la acumulación de receptores Frizzled en la superficie celular, potenciando la señalización Wnt y alterando potencialmente los procesos celulares posteriores. El mecanismo exacto de inhibición puede variar entre los distintos compuestos, pero el objetivo general es potenciar la señalización Wnt dirigiéndose a RNF43.