RNF32 Inhibidores
Los inhibidores comunes de RNF32 incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Inhibidor de la ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
Los inhibidores de RNF32 son una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir específicamente la actividad de RNF32, un miembro de la familia de proteínas RING finger, que desempeña un papel en el sistema ubiquitina-proteasoma (UPS). RNF32 contiene un dominio RING, un motivo estructural que facilita la unión de moléculas de ubiquitina a proteínas sustrato, marcándolas para su degradación a través del proteasoma. La ubiquitinación es un proceso celular crítico implicado en el mantenimiento de la homeostasis proteica, la regulación de la transducción de señales y el control de la degradación de proteínas mal plegadas o dañadas. Al inhibir RNF32, estos compuestos bloquean su actividad E3 ubiquitina ligasa, impidiendo el marcaje de proteínas diana con ubiquitina, lo que puede alterar el recambio normal de proteínas y afectar a vías celulares dependientes de la degradación regulada de proteínas.El diseño de inhibidores de RNF32 requiere un conocimiento profundo de las características estructurales de la proteína, en particular de su dominio RING, responsable de su actividad enzimática. Los inhibidores suelen dirigirse al dominio RING o a sus sitios de interacción con las enzimas conjugadoras de ubiquitina E2, bloqueando eficazmente la transferencia de ubiquitina a las proteínas sustrato. Esta inhibición altera las vías de degradación de proteínas en las que interviene RNF32, proporcionando un medio para estudiar los procesos celulares específicos controlados por esta ubiquitina ligasa. Los investigadores emplean a menudo técnicas como la cristalografía de rayos X y el modelado molecular para identificar las zonas de unión críticas y diseñar inhibidores con alta especificidad para RNF32. Lograr la especificidad es crucial, ya que muchas proteínas del sistema ubiquitina-proteasoma comparten motivos estructurales similares. Los inhibidores de RNF32 sirven como herramientas importantes para diseccionar los mecanismos moleculares de la ubiquitinación y para explorar las funciones reguladoras de RNF32 en la degradación de proteínas, las vías de señalización y la homeostasis celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 es un inhibidor de la enzima activadora de la NEDD8 (NAE), que es esencial para el proceso de neddilación. Dado que la neddilación puede modificar la actividad de RNF32 alterando su capacidad para ubiquitinar sustratos, la inhibición de este proceso ascendente por MLN4924 conduce a una reducción de la actividad ubiquitina ligasa funcional de RNF32. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Al hacerlo, provoca una acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que puede saturar el sistema ubiquitina-proteasoma e inhibir indirectamente la actividad de las ubiquitina ligasas como RNF32 al reducir la disponibilidad de moléculas de ubiquitina libres. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es otro inhibidor del proteasoma que funciona de forma similar al MG132. Inhibe específicamente el proteasoma 20S, lo que reduce la degradación de las proteínas ubiquitinadas y, por tanto, inhibe indirectamente la RNF32 al agotar la reserva de ubiquitina libre y de enzimas conjugadoras de ubiquitina necesarias para su actividad ligasa. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
El PYR-41 es un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1. Al inhibir E1, PYR-41 impide el paso inicial de la transferencia de ubiquitina, que es vital para la posterior transferencia a las enzimas conjugadoras de ubiquitina (E2) y a las enzimas ubiquitina ligasas (E3) como RNF32, inhibiendo así su función. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un ácido dipeptidil borónico que también funciona como inhibidor del proteasoma. Al bloquear la función proteolítica del proteasoma 26S, inhibe indirectamente la actividad de RNF32 al provocar una acumulación de proteínas ubiquitinadas que podrían secuestrar componentes de la ubiquitina ligasa. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma, que se une irreversiblemente al proteasoma, provocando la acumulación de proteínas ubiquitinadas. Esto impide el sistema ubiquitina-proteasoma, saturando potencialmente la maquinaria de ubiquitinación e inhibiendo indirectamente la actividad ubiquitina ligasa de RNF32. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
La UI1 inhibe específicamente la enzima deubiquitinadora USP14, que puede eliminar la ubiquitina de los sustratos antes de su degradación por el proteasoma. Al bloquear la USP14, la IU1 aumenta indirectamente la degradación de las proteínas, lo que puede conducir a una disminución de la ubiquitina libre, inhibiendo indirectamente la función de ubiquitina ligasa de la RNF32. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es una epoxicetona tetrapéptida y un inhibidor del proteasoma que se une de forma irreversible a los sitios activos N-terminales que contienen treonina del proteasoma 20S, lo que provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas e inhibe indirectamente la actividad ubiquitina ligasa de RNF32. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
El Oprozomib es un inhibidor del proteasoma biodisponible por vía oral que, de forma similar al Carfilzomib, se dirige e inhibe la actividad del proteasoma, lo que provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas e inhibe indirectamente la RNF32 al reducir la eficacia de la vía de la ubiquitina ligasa. | ||||||