RNF214 Inhibidores
Los inhibidores comunes de RNF214 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 y Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Los inhibidores químicos de RNF214 pueden actuar a través de varios mecanismos para impedir su función, principalmente interrumpiendo la vía ubiquitina-proteasoma. El MG-132, la lactocistina, la epoxomicina, el bortezomib y el carfilzomib son inhibidores del proteasoma que detienen la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Como el proteasoma es responsable de la degradación de estas moléculas marcadas, su inhibición por estas sustancias químicas conduce a la acumulación de proteínas que normalmente están destinadas a la destrucción. Esta acumulación puede secuestrar a RNF214 en complejos no funcionales o desbordar su capacidad enzimática, ya que depende de la actividad del proteasoma para el correcto recambio de sus sustratos. De forma similar, la Clasto-Lactacistina β-lactona, como precursor de la Lactacistina, comparte el mismo modo de acción, conduciendo a la estabilización de los sustratos de RNF214 e impidiendo la función normal de RNF214.
Por otra parte, MLN4924 interrumpe la enzima activadora de NEDD8, perturbando el proceso de neddilación que es crucial para el funcionamiento del sistema ubiquitina-proteasoma. Esto puede afectar indirectamente a RNF214 al interferir con el procesamiento del sustrato. PYR-41 se dirige al proceso de ubiquitinación aguas arriba mediante la inhibición de la enzima activadora de ubiquitina E1, lo que resulta en una ubiquitinación reducida dentro de la célula, lo que podría disminuir la actividad de RNF214 debido a una menor disponibilidad de sustratos ubiquitinados. IU1 y HBX 19818 inhiben deubiquitinasas específicas, USP14 y USP7 respectivamente, que normalmente eliminan la ubiquitina de las proteínas, lo que podría alterar la dinámica de la ubiquitina y cuestionar el papel de RNF214 en el reconocimiento de sustratos y la ubiquitinación. Por último, la ubistatina A y el NSC 632839 inhiben la unión de la ubiquitina al proteasoma y a múltiples enzimas deubiquitinadoras, respectivamente, lo que conduce a un aumento de los niveles de proteínas ubiquitinadas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
La MG-132 inhibe el proteasoma, un complejo proteico implicado en la degradación de las proteínas ubiquitinadas. La RNF214 es una E3 ubiquitina ligasa; al inhibir la degradación proteasomal, la MG-132 provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que puede conducir a la inhibición funcional de la RNF214. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor específico del proteasoma. Al bloquear la actividad proteasomal, la lactacistina conduce a una acumulación de sustratos de RNF214, lo que posiblemente provoca el secuestro de RNF214 en complejos no funcionales. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo e irreversible del proteasoma. Inhibe la degradación de las proteínas reguladas por RNF214, lo que conduce a la disfunción potencial de RNF214 debido a la acumulación de sus sustratos. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un análogo del ácido dipeptidil borónico que inhibe el proteasoma 26S. Puede inhibir indirectamente la función del RNF214 al impedir el recambio de las proteínas ubiquitinadas, lo que podría interferir con la actividad ligasa del RNF214. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor del proteasoma a base de epoxicetona. Conduce a una acumulación de proteínas poliubiquitinadas, inhibiendo potencialmente el RNF214 al sobrecargar su capacidad enzimática mediante la acumulación de sustratos. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora de la NEDD8, que es esencial para el proceso de neddilación que regula el sistema ubiquitina-proteasoma. La inhibición de este proceso podría inhibir indirectamente la RNF214 al alterar su reconocimiento y procesamiento de sustratos. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
El PYR-41 es un inhibidor selectivo de la enzima activadora de la ubiquitina E1. Al inhibir los procesos de ubiquitinación aguas arriba, el PYR-41 podría inhibir indirectamente el RNF214 al reducir los niveles generales de ubiquitinación dentro de la célula. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
La UI1 inhibe la deubiquitinasa USP14, que puede eliminar la ubiquitina de las proteínas unidas al proteasoma, impidiendo su degradación. La inhibición de la USP14 aumenta la carga de trabajo proteasomal, lo que podría conducir a la inhibición funcional de RNF214 por acumulación de sustrato. | ||||||