Los inhibidores químicos del proteasoma pueden alterar la función de proteínas que dependen de este complejo para regular el recambio proteico celular. Una de estas proteínas afectadas es la RNF182, que actúa como una ubiquitina-proteína ligasa E3, marcando las proteínas con ubiquitina para indicar su degradación a través del proteasoma. Cuando se introducen inhibidores del proteasoma como el MG132, la lactocistina y la epoxomicina, se unen al proteasoma de forma que impiden que éste descomponga las proteínas ubiquitinadas. El MG132 lo consigue inhibiendo el proteasoma de forma reversible, mientras que la Lactacistina y la Epoxomicina forman enlaces irreversibles con los sitios catalíticos del proteasoma. Esta inhibición da lugar a la acumulación de proteínas ubiquitinadas dentro de la célula, entre las que se incluyen las marcadas por RNF182, lo que detiene eficazmente el papel de la proteína en el proceso de degradación regulado.
Otros inhibidores, como Velcade y Carfilzomib, se dirigen al proteasoma 26S y 20S, respectivamente. Velcade, un dipéptido análogo del ácido borónico, y Carfilzomib, un tetrapéptido epoxicetona, se unen a las subunidades del proteasoma, deteniendo así el proceso de degradación. Del mismo modo, el Oprozomib, el Ixazomib, el Marizomib, el Delanzomib y el MLN2238 (citrato de Ixazomib) también inhiben el proteasoma, destacando el Oprozomib y el Ixazomib por su capacidad de administración oral. Estos inhibidores, al frenar la función del proteasoma, provocan un aumento de la presencia de proteínas que normalmente serían marcadas y degradadas por el RNF182. La pirazolantrona actúa en sentido ascendente afectando a las vías de señalización que pueden regular la actividad o la expresión de RNF182, influyendo así indirectamente en su función. En conjunto, estos inhibidores ejercen un bloqueo multifacético sobre la vía de degradación crítica para el papel de RNF182 en la homeostasis celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que puede inhibir la vía de degradación proteasomal. Al inhibir esta vía, puede provocar la acumulación de proteínas ubiquitinadas, entre las que se encuentra potencialmente la RNF182, que es una E3 ubiquitina-proteína ligasa. La acumulación de proteínas ubiquitinadas puede saturar el proteasoma, lo que conduce a una reducción de la degradación proteasomal de los sustratos de RNF182. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es otro inhibidor del proteasoma que se une de forma irreversible al proteasoma 20S y lo inhibe. Al igual que el MG132, al inhibir el proteasoma, la lactocistina puede impedir la degradación de las proteínas marcadas para su degradación por el RNF182, obstaculizando así la capacidad del RNF182 para regular el recambio proteico. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma que se une covalentemente al sitio activo del proteasoma. Esta unión inhibe la degradación de las proteínas poliubiquitinadas, que podrían incluir las ubiquitinadas por RNF182. La acumulación resultante de proteínas poliubiquitinadas puede inhibir indirectamente el papel funcional de RNF182 en la degradación de proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Velcade es un dipéptido análogo del ácido borónico que inhibe el proteasoma 26S. Al inhibir el proteasoma, Velcade puede provocar la acumulación de proteínas marcadas para su degradación por el RNF182, inhibiendo así el papel funcional de la proteína en las vías de degradación proteasomal. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es una epoxicetona tetrapéptida y un inhibidor selectivo del proteasoma. Se une de forma irreversible a los sitios activos N-terminales que contienen treonina del proteasoma 20S, la misma vía utilizada por el RNF182 para dirigir las proteínas a la degradación, inhibiendo eficazmente el papel funcional de la proteína. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
El Oprozomib es un inhibidor oral del proteasoma que puede inhibir la actividad tipo quimotripsina del proteasoma. Al hacerlo, dificulta la degradación de las proteínas ubiquitinadas, obstaculizando así indirectamente la función de degradación proteínica de la RNF182 al provocar una acumulación de sustratos. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
El ixazomib es un inhibidor del proteasoma de molécula pequeña. Al inhibir el proteasoma, el ixazomib puede provocar la acumulación de proteínas dirigidas a la degradación por RNF182, interfiriendo así con el papel de la proteína en el sistema ubiquitina-proteasoma. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibidor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2256.00 | 1 | |
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma a base de ácido borónico que se dirige al proteasoma 20S. Al impedir la actividad proteasomal, el delanzomib puede provocar la acumulación de sustratos proteicos del RNF182, inhibiendo así indirectamente la actividad enzimática del RNF182. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
La pirazolantrona es un inhibidor de la JNK que puede inhibir indirectamente el RNF182 al interferir en la vía de señalización de la JNK, que podría estar implicada en la regulación de la actividad o expresión del RNF182. Al bloquear la JNK, puede reducirParece que ha habido un malentendido. Por favor, facilítame el contexto o la pregunta relacionada con estas sustancias, y estaré encantada de darte una respuesta adaptada. | ||||||