RNF180 Inhibidores
Los inhibidores comunes de RNF180 incluyen, pero no se limitan a MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Cloroquina CAS 54-05-7, Bortezomib CAS 179324-69-7, Lactacistina CAS 133343-34-7 y Epoxomicina CAS 134381-21-8.
Los inhibidores químicos de la función RNF180 interfieren en las vías de degradación de proteínas que suele utilizar. Los inhibidores del proteasoma como MG132, Bortezomib (también conocido por su nombre comercial Velcade), Lactacystin, Epoxomicin, MLN2238, Carfilzomib, Marizomib, Oprozomib y Delanzomib actúan directamente sobre el proteasoma, un complejo responsable de degradar las proteínas ubiquitinadas. El MG132 logra esta inhibición mediante una unión reversible, mientras que la lactocistina y el marizomib se unen de forma irreversible al sitio catalítico del proteasoma. Bortezomib y su análogo MLN2238 inhiben preferentemente la subunidad β5 del proteasoma 20S. La epoxomicina se une selectivamente a la actividad similar a la quimotripsina de este complejo, y el carfilzomib, al igual que el marizomib, forma una unión irreversible. Estos inhibidores provocan una acumulación de proteínas que RNF180 ha marcado para su degradación, lo que conduce a un cuello de botella funcional en la actividad de la proteína.
Por otro lado, la cloroquina actúa a través de un mecanismo diferente. Eleva el pH dentro de vesículas celulares como los lisosomas, que también participan en la degradación de proteínas, aunque de forma menos específica que el proteasoma. Al alterar el pH lisosomal, la cloroquina interfiere en la degradación de proteínas dentro de estos orgánulos, lo que puede afectar indirectamente al papel funcional del RNF180. Del mismo modo, el Nelfinavir, aunque conocido principalmente por sus propiedades antivirales, ha demostrado ejercer un efecto inhibidor sobre el proteasoma. La inhibición de estas vías por los compuestos mencionados provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas dentro de la célula. Esta acumulación indica una inhibición funcional de RNF180, ya que la proteína no puede completar su papel en el mecanismo celular que recicla las proteínas, manteniendo la homeostasis celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que puede impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Dado que el RNF180 es una E3 ubiquitina-proteína ligasa, la inhibición del proteasoma por el MG132 conduciría a la acumulación de sustratos del RNF180, inhibiendo así funcionalmente el papel del RNF180 en la selección de proteínas para su degradación. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Se sabe que la cloroquina eleva el pH de las vesículas ácidas de las células, como los lisosomas. Al aumentar el pH lisosomal, puede inhibir la degradación de las proteínas dentro de los lisosomas. Dado que el RNF180 está implicado en vías que implican la degradación de proteínas, la función de la cloroquina podría resultar en la inhibición funcional del RNF180 al interrumpir el proceso de degradación de sus sustratos. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un análogo dipéptido del ácido borónico que inhibe el proteasoma 26S. Dado que el RNF180 funciona como una E3 ligasa que se dirige a las proteínas para su degradación proteasomal, la inhibición del proteasoma por el bortezomib perjudicaría la vía de degradación de los sustratos del RNF180, inhibiendo así la función del RNF180. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor específico del proteasoma. Al unirse de forma irreversible al sitio catalítico del proteasoma, puede inhibir la degradación de proteínas poliubiquitinadas, que de otro modo estaría mediada por E3 ligasas como RNF180, lo que conduce a la inhibición funcional de RNF180. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma. Se une covalentemente e inhibe la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma, lo que provoca la acumulación de proteínas destinadas a la degradación por E3 ligasas como la RNF180, inhibiendo así funcionalmente la RNF180. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
El MLN2238 es un inhibidor del proteasoma que se dirige preferentemente a la subunidad β5 del proteasoma 20S y la inhibe. Dado que la función del RNF180 implica el marcaje de proteínas para su degradación proteasomal, la inhibición del proteasoma por el MLN2238 conduciría a la inhibición funcional del RNF180 al bloquear la degradación de sus sustratos. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor del proteasoma a base de epoxicetona. Se une de forma irreversible al proteasoma, inhibiendo su actividad. Esta acción puede inhibir la vía de degradación de la que depende el RNF180 para su actividad E3 ligasa, inhibiendo así funcionalmente al RNF180. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Se ha demostrado que el Nelfinavir inhibe el proteasoma indirectamente. Aunque su función principal es la de agente antirretroviral, su efecto sobre el proteasoma podría alterar la función del RNF180 al impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas, que el RNF180 ubiquitina para su degradación. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor oral del proteasoma. Al dirigirse a la vía de degradación proteasomal, el oprozomib puede inhibir la función de las ubiquitina ligasas E3 como la RNF180, lo que provoca la acumulación de sus sustratos y la inhibición funcional de la RNF180. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma que se une de forma covalente y selectiva al sitio activo del proteasoma. Esta unión inhibe la vía de degradación proteasomal que el RNF180 utiliza para mediar en el recambio de proteínas, inhibiendo así funcionalmente al RNF180. | ||||||