RNF166 Inhibidores
Los inhibidores comunes de RNF166 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 y Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Los inhibidores químicos de la RNF166 se dirigen al proteasoma, un complejo que degrada las proteínas ubiquitinadas, un proceso clave en el que participa la RNF166. El péptido aldehído MG-132, la lactacistina y el inhibidor selectivo irreversible epoxomicina actúan uniéndose a los sitios catalíticos del proteasoma, impidiendo así la descomposición de las proteínas marcadas para su degradación. El RNF166 funciona como una ubiquitina-proteína ligasa E3, marcando las proteínas con ubiquitina para señalar su degradación por el proteasoma. Cuando se aplican estos inhibidores, la capacidad del proteasoma para degradar las proteínas ubiquitinadas se ve comprometida, lo que conduce a una acumulación de estas proteínas dentro de la célula. Esta acumulación inhibe eficazmente la función de RNF166 al saturar la enzima con sustratos, lo que puede conducir a una inhibición por retroalimentación o al agotamiento de la ubiquitina disponible, deteniendo así la actividad ulterior de RNF166.
Otros inhibidores del proteasoma, como el bortezomib, el carfilzomib y el ixazomib, también inhiben la RNF166 mediante mecanismos similares. El bortezomib, un dipéptido de ácido borónico, y el carfilzomib, una molécula a base de epoxicetona, actúan ambos bloqueando el proteasoma 26S, mientras que el ixazomib se une preferentemente a la subunidad beta5 del proteasoma 20S. Oprozomib, delanzomib y marizomib son otros inhibidores del proteasoma que pueden inhibir indirectamente a RNF166 impidiendo la degradación de sus dianas ubiquitinadas. Esto provoca una inhibición indirecta de la actividad ligasa de RNF166, ya que es incapaz de procesar el exceso de sustratos debido a la inhibición de la actividad proteasomal. El nelfinavir, aunque inicialmente se desarrolló como inhibidor de la proteasa del VIH, ha demostrado inhibir el proteasoma, lo que provoca un aumento de los niveles de proteínas ubiquitinadas e inhibe indirectamente la RNF166 al saturar la proteína con sus sustratos. Todos estos inhibidores comparten un resultado común: elevan los niveles de proteínas ubiquitinadas dentro de la célula, lo que inhibe indirectamente la RNF166 al afectar a su capacidad de manipulación de sustratos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un péptido aldehído que inhibe los proteasomas, que son cruciales para la degradación de las proteínas. Se sabe que el RNF166 participa en la actividad ubiquitina-proteína ligasa, que marca las proteínas para su degradación. La inhibición del proteasoma por MG-132 conduciría a la acumulación de proteínas ubiquitinadas, inhibiendo así potencialmente la función de RNF166 al saturarlo de sustratos. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor irreversible del proteasoma que se une específicamente a la subunidad β catalítica del proteasoma. Al inhibir el proteasoma, impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas por RNF166, provocando una inhibición de la función de RNF166 debido a la acumulación de sustrato. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo e irreversible del proteasoma. Se une covalentemente al sitio activo del proteasoma, provocando una acumulación de proteínas objetivo de la RNF166 para su ubiquitinación y posterior degradación, inhibiendo así la actividad funcional de la RNF166. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un dipéptido de ácido borónico que inhibe el proteasoma 26S. Al bloquear la actividad proteasomal, el bortezomib inhibe indirectamente la función del RNF166 en la degradación de las proteínas ubiquitinadas al provocar una acumulación de estas proteínas. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor del proteasoma a base de epoxicetona que se une irreversiblemente al proteasoma y lo inhibe. Esta inhibición altera el recambio de las proteínas ubiquitinadas por RNF166, lo que conduce a una inhibición indirecta de la función de RNF166. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
El ixazomib es un inhibidor del proteasoma de molécula pequeña. Se une preferentemente a la subunidad β5 del proteasoma 20S y la inhibe, lo que puede dar lugar a la inhibición de la capacidad del RNF166 para facilitar la degradación de sus dianas proteínicas ubiquitinadas. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
El oprozomib, un inhibidor oral del proteasoma, actúa sobre el proteasoma para impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Esto conduce a una inhibición indirecta de la actividad enzimática de la RNF166 al impedir el aclaramiento de sus sustratos. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma que se dirige y se une a la partícula central 20S del proteasoma. Esta acción puede inhibir la función del RNF166 provocando la acumulación de proteínas ubiquitinadas, que son sustratos del RNF166. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
El nelfinavir es conocido como un inhibidor de la proteasa del VIH, pero también inhibe el proteasoma. Esta inhibición puede conducir a una acumulación de sustratos ubiquitinados, inhibiendo indirectamente la actividad ligasa de la RNF166 por competencia de sustratos. | ||||||