RNF113A1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de RNF113A1 incluyen, entre otros, Lactacistina CAS 133343-34-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 y Epoxomicina CAS 134381-21-8.
Los inhibidores químicos de RNF113A1 utilizan varios mecanismos para impedir indirectamente su actividad E3 ubiquitina-proteína ligasa. Clasto-Lactacistina beta-lactona, Bortezomib, MG132, Epoxomicina, Lactacistina, Carfilzomib, y Oprozomib son todos inhibidores del proteasoma que pueden conducir a la acumulación de proteínas que RNF113A1 típicamente marca para su degradación. Al unirse irreversiblemente a la subunidad 20S proteasomal, Clasto-Lactacystin beta-lactona impide la degradación de estas proteínas. Del mismo modo, el bortezomib, un conocido inhibidor del proteasoma, impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas a las que se dirige el RNF113A1, lo que provoca una sobrecarga del sustrato. MG132 y Lactacystin bloquean específicamente la degradación de proteínas poliubiquitinadas, mientras que Epoxomicin se dirige selectivamente al proteasoma para lograr el mismo efecto. Carfilzomib, que ofrece una inhibición similar del proteasoma, asegura una acumulación de sustratos de RNF113A1, mientras que Oprozomib, un inhibidor del proteasoma biodisponible por vía oral, también contribuye a la acumulación de estos sustratos.
MLN4924, por su parte, inhibe la enzima activadora de NEDD8, necesaria para el proceso de neddilación que regula las ligasas de ubiquitina E3 de tipo SCF. Aunque RNF113A1 no es una E3 ligasa basada en cullina, el sistema ubiquitina-proteasoma general, en el que opera RNF113A1, se ve afectado por la inhibición de esta vía. PYR-41 se dirige a la enzima activadora de ubiquitina E1, lo que provoca una disminución de la conjugación de ubiquitina, que limita la capacidad de RNF113A1 para modificar sus sustratos. IU1 y HBX 41,108 actúan inhibiendo las enzimas deubiquitinadoras; IU1 se dirige a USP14, que puede cambiar el ritmo de degradación de las proteínas ubiquitinadas, mientras que HBX 41,108 se dirige a USP7, afectando al recambio de los conjugados ubiquitina-proteína, influyendo así en el equilibrio de ubiquitinación y afectando indirectamente a la actividad ligasa de RNF113A1. Estos inhibidores demuestran colectivamente la intrincada relación entre la función del proteasoma, la conjugación de ubiquitina y los procesos de desubiquitinación que rigen el papel de RNF113A1 en la regulación de proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina inhibe específicamente el proteasoma, lo que conduciría a una acumulación de sustratos de RNF113A1 y podría inhibir indirectamente la función de RNF113A1 al reducir la eficacia de la ubiquitinación de sustratos debido a mecanismos de retroalimentación. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora NEDD8, que es esencial para la neddilación de las proteínas cullin que regulan las ligasas de ubiquitina E3 de tipo SCF. Aunque el RNF113A1 no es una E3 ligasa basada en la cullina, la vía de la neddilación influye en el sistema ubiquitina-proteasoma, donde funciona el RNF113A1, inhibiendo indirectamente su actividad. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que impide la descomposición de las proteínas ubiquitinadas, causando así potencialmente una acumulación de sustratos de RNF113A1 y una inhibición indirecta de la actividad ligasa de RNF113A1 debido a la sobrecarga de sustratos y a la inhibición por retroalimentación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
Como inhibidor del proteasoma, el MG132 bloquea la degradación de las proteínas poliubiquitinadas, afectando indirectamente a la función del RNF113A1 al impedir el reciclaje de la ubiquitina y la degradación de sus sustratos, lo que es esencial para la actividad sostenida de las ubiquitina-proteína ligasas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
Este producto químico es un inhibidor selectivo del proteasoma que impide la vía de degradación crucial para las E3 ubiquitina ligasas como la RNF113A1, lo que conduce a una inhibición indirecta por retroalimentación debido a la acumulación de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
La PYR-41 es un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1, una enzima clave en la vía ubiquitina-proteasoma en la que funciona la RNF113A1. Al inhibir E1, PYR-41 provocaría una disminución de la conjugación de ubiquitina, inhibiendo indirectamente la actividad de RNF113A1 al limitar su potencial de modificación de sustratos. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
La UI1 inhibe la enzima deubiquitinadora USP14, que puede regular la degradación de las proteínas ubiquitinadas por el proteasoma. La inhibición de la USP14 puede dar lugar a una mayor degradación de las proteínas, contrarrestando potencialmente la actividad de la RNF113A1 al agotar sus sustratos con mayor rapidez. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor selectivo del proteasoma que provocaría una acumulación de sustratos para el RNF113A1, causando potencialmente una inhibición por retroalimentación de la actividad E3 ligasa debido a la saturación del sistema ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor del proteasoma biodisponible por vía oral. Al inhibir el proteasoma, el oprozomib provocaría una acumulación de los sustratos de RNF113A1, lo que conduciría a una inhibición indirecta de la actividad de la ubiquitina ligasa E3 de RNF113A1 debido a la acumulación de sustratos. | ||||||