RNA pol σ 70 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ARN pol σ 70 incluyen, entre otros, la estreptonigrina CAS 3930-19-6, la fidaxomicina CAS 873857-62-6, la rifaximina CAS 80621-81-4, la rosaoflavina CAS 51093-55-1 y el CGP 7930 CAS 57717-80-3.

Los inhibidores de la ARN polimerasa σ70, aunque no se dirigen directamente a σ70, se centran en influir en la función general de la ARN polimerasa bacteriana, con la que interactúa σ70. Los factores sigma como σ70 son esenciales para el inicio de la transcripción en bacterias, guiando a la ARN polimerasa a regiones promotoras específicas en el ADN. Los inhibidores enumerados se dirigen predominantemente a diferentes subunidades o dominios funcionales de la ARN polimerasa bacteriana. Por ejemplo, la rifampicina y su derivado la rifaximina se unen a la subunidad β de la ARN polimerasa, inhibiendo la fase de elongación de la síntesis de ARN. Dado que la σ70 participa en la fase de iniciación, la inhibición de la elongación de la ARN polimerasa afecta indirectamente a la función de la σ70.

Otros compuestos, como la estreptolidigina y la mixopironina, se dirigen a la subunidad β' o a la región de conmutación de la ARN polimerasa, respectivamente. Estos inhibidores pueden obstaculizar el proceso de transcripción, lo que afecta indirectamente a la función de σ70 en el inicio de la transcripción. Compuestos como la sorangicina A y la lipiarmicina también se dirigen a la ARN polimerasa, lo que provoca un efecto indirecto similar sobre σ70. Comprender el papel de estos inhibidores es importante en el contexto de la investigación antibacteriana y el desarrollo de fármacos. La maquinaria de transcripción bacteriana, especialmente la interacción ARN polimerasa-σ70, es una diana crucial para el desarrollo de antibióticos debido a su papel central en la expresión génica y la supervivencia bacteriana. Aunque el impacto directo sobre σ70 no es la acción principal de estas sustancias químicas, su influencia sobre el complejo ARN polimerasa permite comprender mejor los mecanismos más amplios de regulación transcripcional bacteriana.