RGS22 Inhibidores

Los Inhibidores comunes de la RGS22 incluyen, entre otros, la Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, YM 254890 CAS 568580-02-9, Galleína CAS 2103-64-2 y Suramina sódica CAS 129-46-4.

Los inhibidores de RGS22 representan una categoría de entidades químicas que influyen directa o predominantemente de forma indirecta en la actividad de la proteína RGS22. Su mecanismo principal se basa en la interrupción de la vía de señalización del receptor acoplado a proteína G (GPCR). La toxina pertúsica, por ejemplo, interfiere con la señalización de la proteína Gi/o, lo que puede afectar a las vías de regulación asociadas a la RGS22. Del mismo modo, YM-254890 y NF023 se dirigen específicamente a las proteínas Gq y Gα, respectivamente, modulando el paisaje de señalización sobre el que puede actuar RGS22.

El brazo de señalización Gβγ de la vía GPCR puede verse afectado por Gallein y M119, lo que ofrece una vía alternativa para influir en la actividad de RGS22. Mientras tanto, el SCH-202676 interrumpe la unión del ligando a los GPCRs, lo que conduce a efectos aguas abajo que pueden afectar a la función o al papel regulador de las proteínas RGS. Un enfoque más amplio incluye el uso de Suramin, un antagonista general de la proteína G, que arroja una amplia red sobre las vías mediadas por la proteína G, incluidas las reguladas por RGS22. Otra capa de regulación la proporcionan sustancias químicas como el cloruro de queleritrina, el U73122, el SQ22,536 y el KT5720, que se dirigen a moléculas o enzimas intermediarias, como la PKC, la fosfolipasa C, la adenilato ciclasa y la PKA.