RGL3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de RGL3 incluyen, entre otros, la sal de tetralitio de guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, la brefeldina A CAS 20350-15-6, la lovastatina CAS 75330-75-5, la manumicina A CAS 52665-74-4 y el SecinH3 CAS 853625-60-2.
Los inhibidores químicos de RGL3 abarcan una gama de moléculas que pueden impedir la función de la proteína al dirigirse a diferentes aspectos de su actividad e interacción con otras proteínas. El GTPγS, un análogo no hidrolizable del GTP, puede inhibir las GTPasas uniéndose a sus sitios activos e impidiendo la liberación de gamma fosfato. Esta acción afecta directamente a RGL3, que sirve como estimulador de la disociación de nucleótidos de guanina para las GTPasas Ral. Al impedir los cambios conformacionales necesarios para la activación de la proteína Ral, GTPγS inhibe eficazmente la capacidad de RGL3 para desempeñar su papel en la activación de estas proteínas. La manumicina A, un inhibidor de la farnesiltransferasa, bloquea la farnesilación de RGL3, que es crucial para su interacción con las GTPasas Ral. La inhibición de esta modificación postraduccional impide que RGL3 se asocie con las GTPasas Ral, ahogando así su función.
Además, la Brefeldina A altera el aparato de Golgi al inhibir el factor de ADP-ribosilación, una pequeña GTPasa implicada en la formación de vesículas, lo que puede afectar indirectamente a la función de RGL3 debido a su papel en el tráfico de vesículas mediado por las GTPasas Ral. Del mismo modo, la lovastatina impide la biosíntesis de isoprenoides al inhibir la HMG-CoA reductasa. Como la isoprenilación es una modificación que influye en la actividad de RGL3, la acción de la lovastatina puede reducir indirectamente la capacidad de la proteína para facilitar la activación de la GTPasa Ral. Otros inhibidores como Exoenzyme C3, NSC23766, SecinH3, ML141 y ZCL278 no se dirigen directamente a RGL3 pero pueden afectar a su función indirectamente modulando la actividad de las GTPasas que influyen o interactúan con las vías mediadas por RGL3. La exoenzima C3 inactiva las Rho GTPasas, alterando potencialmente las vías de señalización que afectan a la función de RGL3 con las Ral GTPasas. NSC23766 interrumpe las interacciones Rac1, SecinH3 inhibe las citohesinas, y ML141 y ZCL278 inhiben Cdc42, todo lo cual conduce a cambios en la dinámica celular donde RGL3 está implicado. Por último, CID2950007 actúa sobre PIP5K, que aunque no afecta directamente a RGL3, puede alterar los niveles de fosfatidilinositol y modificar potencialmente las cascadas de señalización asociadas a RGL3.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | ¥5145.00 | ||
El GTPγS es un análogo no hidrolizable del GTP que puede inhibir las GTPasas impidiendo la liberación de gamma fosfato. El RGL3, al ser un estimulador de la disociación del nucleótido de guanina Ral, facilita la activación de las GTPasas Ral. Al unirse a los sitios activos de estas GTPasas, GTPγS puede impedir los cambios conformacionales necesarios que RGL3 induce en las proteínas Ral, inhibiendo así su función. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la estructura y la función del aparato de Golgi al inhibir el factor de ADP-ribosilación (Arf), una pequeña GTPasa implicada en la formación de vesículas. Dado que el RGL3 puede interactuar con las GTPasas Ral, que participan en el tráfico de vesículas, la alteración de la función del Golgi por la Brefeldina A puede inhibir indirectamente el RGL3 a través de la alteración de las vías de transporte vesicular. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
La lovastatina inhibe la HMG-CoA reductasa, que es crucial para la biosíntesis del colesterol y los isoprenoides. Dado que la actividad de la RGL3 está modulada por la isoprenilación, la inhibición de la síntesis de isoprenoides por la Lovastatina puede inhibir indirectamente la capacidad de la RGL3 para facilitar la activación de la GTPasa Ral, ya que estas modificaciones postraduccionales son esenciales para su función. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
La manumicina A es un inhibidor de la farnesiltransferasa que impide la farnesilación de las proteínas que contienen motivos CAAX. La RGL3, cuando está farnesilada, puede interactuar con las GTPasas Ral. Por lo tanto, la inhibición de la farnesilación por la Manumicina A inhibiría la interacción de RGL3 con las GTPasas Ral, lo que conduciría a una inhibición funcional del papel de RGL3 en la activación de estas proteínas. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3080.00 | 6 | |
La SecinH3 es un inhibidor de las citohesinas, que son Arf-GEFs. Al inhibir las citohesinas, la SecinH3 puede afectar a la actividad GTPasa de Arf. Como RGL3 interactúa funcionalmente con las GTPasas Ral, y las GTPasas Arf pueden interactuar con las GTPasas Ral, la inhibición de las GTPasas Arf por SecinH3 podría inhibir indirectamente la función de RGL3 al interrumpir las vías de señalización de las GTPasas Ral. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
El ML141 es un inhibidor selectivo de la GTPasa Cdc42. Cdc42 interviene en la polimerización de la actina y en los cambios morfológicos celulares. Dado que RGL3 se asocia con GTPasas Ral que pueden influir en la dinámica celular, la inhibición de Cdc42 por ML141 puede reducir las acciones celulares en las que participa RGL3, inhibiendo así indirectamente a RGL3. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | ¥1297.00 | ||
El ZCL278 es un inhibidor de la GTPasa Cdc42 que bloquea la unión de Cdc42 a sus proteínas efectoras. El RGL3, al modular la actividad de la GTPasa Ral, puede interactuar con las vías en las que interviene Cdc42. Por tanto, la inhibición de Cdc42 por ZCL278 puede inhibir indirectamente a RGL3 al alterar las funciones celulares asociadas a las Ral GTPasas, como la organización del citoesqueleto. | ||||||