RETSAT Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de RETSAT se incluyen, entre otros, el ácido palmítico CAS 57-10-3, la vitamina A CAS 68-26-8, el ácido 13-cis-retinoico CAS 4759-48-2, la 4-hidroxifenilretinamida CAS 65646-68-6 y el citral CAS 5392-40-5.

Los inhibidores de RETSAT representan una clase de compuestos químicos dirigidos a la actividad de la retinol saturasa (RETSAT), una enzima implicada en el metabolismo oxidativo de los retinoides. La RETSAT cataliza la saturación del todo-trans-retinol en todo-trans-13,14-dihidroretinol, una reacción que desempeña un papel fundamental en la homeostasis y la regulación de los retinoides. Esta actividad enzimática contribuye a vías metabólicas más amplias asociadas a la regulación lipídica y los procesos oxidativos. Así pues, los inhibidores de la RETSAT actúan uniéndose al sitio activo de la enzima o a regiones alostéricas, impidiendo la conversión del retinol y provocando la modulación de los intermediarios metabólicos de los retinoides. Al bloquear RETSAT, estos inhibidores pueden influir en el flujo de derivados de retinoides, que son esenciales en numerosas vías celulares y bioquímicas, incluidas las que rigen la expresión génica, la diferenciación y las respuestas al estrés oxidativo.Químicamente, los inhibidores de RETSAT se diseñan a menudo para imitar la estructura de los retinoides u otros sustratos que se unen al sitio activo de la enzima. El desarrollo de estos inhibidores se ha ampliado a partir de la identificación de moléculas naturales y sintéticas que interactúan con el bolsillo de unión de la retinol saturasa, formando complejos estables que impiden su actividad catalítica. Estos compuestos suelen caracterizarse por su afinidad de unión, su selectividad por la RETSAT frente a otras enzimas similares y su estabilidad en condiciones fisiológicas. Además, los estudios estructurales mediante cristalografía de rayos X o modelización computacional han permitido comprender mejor las interacciones específicas entre los inhibidores de la RETSAT y su enzima diana, lo que ha permitido ajustar las características moleculares para potenciar sus efectos inhibidores.