RELL2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de RELL2 incluyen, entre otros, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 169316 CAS 152121-53-4, Losmapimod CAS 585543-15-3, Doramapimod CAS 285983-48-4 y VX 745 CAS 209410-46-8.

Los inhibidores de RELL2 abarcan una serie de compuestos químicos que interfieren en la activación de la cascada MAPK14/p38 mediada por RELL2 o en la inducción de la apoptosis. La inhibición de la cascada MAPK14/p38 implica compuestos que pueden prevenir los eventos de fosforilación necesarios para la activación de MAPK14, o p38, una quinasa crítica en las vías de señalización de la respuesta al estrés. Estos inhibidores podrían unirse al sitio de unión al ATP de MAPK14/p38 o a otros dominios reguladores, impidiendo así que la quinasa adopte una conformación activa o interactúe con sus sustratos. Del mismo modo, los compuestos que dificultan los efectos apoptóticos de RELL2 se dirigen a las interacciones proteína-proteína o a las cascadas de señalización que RELL2 utiliza para ejecutar su función pro-apoptótica.

Los inhibidores químicos dirigidos a la proteína RELL2 pretenden disminuir la actividad de la proteína sin afectar necesariamente a sus niveles de expresión. Estos inhibidores podrían diseñarse para bloquear la interacción de la proteína con sus socios de señalización o para impedir su localización en los complejos de señalización donde ejerce su función. Por ejemplo, pequeñas moléculas que imiten los motivos de unión de los socios de señalización de RELL2 podrían inhibir competitivamente la proteína ocupando sus dominios de interacción. Alternativamente, los inhibidores alostéricos podrían unirse a regiones de RELL2 que induzcan un cambio conformacional, haciendo que la proteína se vuelva inactiva. El diseño de tales inhibidores requeriría un conocimiento exhaustivo de la estructura de RELL2 y de los detalles moleculares de sus interacciones dentro de la célula.