RCL Inhibidores
Los inhibidores de RCL comunes incluyen, entre otros, Alopurinol CAS 315-30-0, Metotrexato CAS 59-05-2, 6-Mercaptopurina CAS 50-44-2, Azatioprina CAS 446-86-6 y Febuxostat CAS 144060-53-7.
Los inhibidores químicos de la urato oxidasa recombinante (RCL) funcionan principalmente modulando la disponibilidad de sus sustratos en la vía de degradación de las purinas. El alopurinol y su metabolito activo, el oxipurinol, así como el febuxostat y el topiroxostat, actúan sobre la enzima xantina oxidasa. Al inhibir esta enzima, estos compuestos reducen la producción de xantina y ácido úrico, limitando así la disponibilidad de sustratos sobre los que puede actuar el RCL. El resultado es una inhibición funcional de la actividad de la RCL, ya que la enzima tiene menos moléculas con las que interactuar. La sulfinpirazona y el probenecid, aunque funcionan de forma diferente al afectar a la reabsorción y excreción de urato, también contribuyen a la limitación de la disponibilidad de sustratos para la RCL, al alterar los niveles de ácido úrico en el organismo.
El metotrexato, al inhibir la dihidrofolato reductasa, provoca una reducción de los niveles de tetrahidrofolato, necesario para la síntesis de los nucleótidos de purina. Al sintetizarse menos bases de purina, el RCL ve inhibida su función debido a la menor disponibilidad de sustrato. Del mismo modo, la azatioprina y la 6-mercaptopurina interfieren en el metabolismo de las purinas a través de sus metabolitos, lo que de nuevo provoca una escasez de sustratos para la RCL. La tisopurina, otro inhibidor de la xantina oxidasa, reduce la producción de metabolitos dentro de la vía de degradación de las purinas, lo que provoca una inhibición funcional de la RCL. La pegloticasa y la rasburicasa, ambas enzimas específicas del ácido úrico, catalizan directamente la conversión del ácido úrico en alantoína, agotando así el sustrato que procesaría la RCL e inhibiendo su función. En general, estos inhibidores químicos utilizan diversas estrategias para reducir la concentración de derivados de purina, que son necesarios para la actividad de la RCL, inhibiendo así la función de la proteína.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
El alopurinol inhibe la xantina oxidasa, una enzima previa a la actividad de la RCL en la vía de degradación de las purinas. Al reducir la formación de xantina y ácido úrico, el alopurinol puede disminuir la disponibilidad de sustrato para la RCL, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato inhibe competitivamente la dihidrofolato reductasa (DHFR), que es necesaria para la síntesis del tetrahidrofolato. Como el tetrahidrofolato es necesario para la síntesis de nucleótidos de purina, la inhibición de la DHFR por el metotrexato puede dar lugar a niveles reducidos de bases de purina, inhibiendo así la RCL al limitar su disponibilidad de sustrato. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-mercaptopurina se metaboliza en nucleótidos de tioguanina que interfieren en el metabolismo de las purinas. Esta inhibición puede dar lugar a la inhibición funcional de la RCL al reducir el conjunto de derivados de purina sobre los que puede actuar la RCL. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
La azatioprina se convierte in vivo en 6-mercaptopurina. Al actuar a través del mismo mecanismo que la 6-mercaptopurina, la azatioprina puede disminuir la disponibilidad de bases de purina, inhibiendo así la función de la RCL al reducir su reserva de sustratos. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
El febuxostat inhibe selectivamente la xantina oxidasa, lo que conduce a una menor producción de ácido úrico. Dado que la RCL participa en la vía de degradación de las purinas, la inhibición de las reacciones previas por el febuxostat puede conducir a una inhibición funcional de la RCL al disminuir la disponibilidad de sus sustratos. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
La sulfinpirazona es un agente uricosúrico que también puede inhibir la reabsorción de urato. Al influir en la vía de degradación de las purinas y alterar potencialmente la concentración de sustratos o productos sobre los que actuaría la RCL, la sulfinpirazona puede inhibir la función de la RCL. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
El probenecid inhibe la reabsorción del ácido úrico en los riñones y aumenta su excreción. Al alterar los niveles de ácido úrico, el probenecid puede afectar a la vía de degradación de las purinas, inhibiendo así el RCL mediante una reducción de la disponibilidad de sustrato. | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
El oxipurinol, metabolito activo del alopurinol, inhibe la xantina oxidasa, que puede inhibir funcionalmente la RCL al reducir la generación de sus sustratos en la vía de degradación de las purinas. | ||||||