RARα2 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de RARα2 se incluyen, entre otros, AM 580 CAS 102121-60-8, AM 80 CAS 94497-51-5, CH 55 CAS 110368-33-7, LE 135 CAS 155877-83-1 y BMS 493 CAS 215030-90-3.

Los inhibidores de RARα2 son una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para atacar e inhibir la función de la isoforma 2 del receptor alfa del ácido retinoico (RARα2), un receptor nuclear que desempeña un papel crucial en la regulación de la expresión génica en respuesta al ácido retinoico. El RARα2, como subtipo de la proteína RARα, se une al ácido retinoico, un derivado de la vitamina A, y forma heterodímeros con los receptores retinoides X (RXR). Este complejo se une a secuencias específicas de ADN conocidas como elementos de respuesta al ácido retinoico (RARE), promoviendo o reprimiendo la transcripción de genes diana implicados en procesos biológicos clave como el crecimiento, la diferenciación y el desarrollo celular. La expresión de RARα2 está estrechamente regulada y varía en los distintos tejidos, lo que contribuye al control preciso de la regulación génica en respuesta al ácido retinoico. Los inhibidores de RARα2 actúan uniéndose al dominio de unión al ligando del receptor o interfiriendo en su capacidad para interaccionar con el ADN, bloqueando eficazmente su actividad en la transcripción génica. La inhibición de RARα2 altera las vías de señalización normales mediadas por el ácido retinoico, lo que provoca cambios en la expresión de genes cruciales para la diferenciación, la proliferación y la homeostasis celular. Al bloquear la actividad de RARα2, estos inhibidores pueden interferir en la regulación de genes implicados en diversos procesos metabólicos y de desarrollo, en particular los que responden a los niveles de ácido retinoico. Los investigadores utilizan inhibidores de RARα2 para estudiar el papel específico de esta isoforma del receptor en la regulación génica y comprender sus contribuciones a las redes de señalización del ácido retinoico. Estos inhibidores proporcionan información valiosa sobre la especificidad funcional de RARα2 en comparación con otras isoformas de la familia de receptores de ácido retinoico, lo que permite a los científicos explorar cómo cada isoforma afecta de forma única a los procesos celulares. Además, el estudio de los inhibidores de RARα2 ofrece una comprensión más profunda de los mecanismos por los que los receptores nucleares regulan la expresión génica en respuesta a señales externas, contribuyendo al conocimiento más amplio de la regulación transcripcional en diversos contextos fisiológicos.