Rap 1A Inhibidores

Los inhibidores comunes de Rap 1A incluyen, entre otros, Simvastatina CAS 79902-63-9, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Sal de trifluoroacetato FTI-277 CAS 170006-73-2 (base libre), Manumicina A CAS 52665-74-4 y Lovastatina CAS 75330-75-5.

Los compuestos químicos que inhiben la Rap 1A abarcan una serie de mecanismos, que atacan directamente su actividad GTPasa o afectan indirectamente a sus vías de señalización. El inhibidor I de la GTPasa, el NSC23766, el FTI-277 y la manumicina A interfieren directamente en la función de Rap 1A. El inhibidor de GTPasas I impide la actividad de GTPasas central en la señalización de Rap 1A, mientras que el NSC23766 impide la activación de Rap 1A al inhibir su interacción con GEFs. FTI-277 y Manumycin A interrumpen las modificaciones postraduccionales de Rap 1A necesarias para su asociación con la membrana y su posterior señalización.

Las estatinas como la Simvastatina y la Lovastatina, y otros inhibidores indirectos como la Bisindolilmaleimida I, la Geldanamicina, el Sorafenib, el LY294002, la Wortmannina y el PD98059 modulan varias vías celulares que afectan a Rap 1A. Las estatinas, al alterar los niveles de colesterol, perjudican indirectamente la localización y la función de Rap 1A. La bisindolilmaleimida I, como inhibidor de la PKC, y la geldanamicina, un inhibidor de la HSP90, afectan a la estabilidad y a las vías de señalización en las que interviene la Rap 1A. Los inhibidores de la cinasa como Sorafenib, LY294002, Wortmannin y PD98059 se dirigen a vías como PI3K y MAPK, que están conectadas a la señalización de Rap 1A. Estos inhibidores demuestran la naturaleza polifacética de la regulación de Rap 1A y las diversas estrategias empleadas para inhibir su actividad.