Los inhibidores químicos de R-Spondin4 pueden alterar su actividad funcional dirigiéndose a varios componentes de la vía de señalización Wnt/β-catenina, una vía que se sabe que R-Spondin4 potencia. Por ejemplo, IWP-2 y LGK-974 actúan aguas arriba en la cascada de señalización Wnt: IWP-2 impide la producción de las propias proteínas Wnt, mientras que LGK-974 inhibe la enzima puercoespín, crucial para la maduración y secreción de las proteínas Wnt. Al disminuir los niveles de Wnt, el papel de R-Spondin4 en la amplificación de la vía de señalización se suprime de forma inherente. Más abajo, XAV-939, JW55 y KY1220 obstruyen la vía a nivel de β-catenina y sus coactivadores. XAV-939 promueve la degradación de β-catenina mediante la estabilización de Axin, anulando el efecto de R-Spondin4 en la mejora de la estabilidad de β-catenina. JW55 y KY1220 impiden las interacciones esenciales entre β-catenina y TCF o su coactivador BCL9, respectivamente, que son críticas para la actividad transcripcional impulsada por la señalización Wnt. Estos inhibidores atenúan colectivamente la potenciación de la señalización por R-Spondin4 eliminando sus dianas o haciendo ineficaces las interacciones que impulsan la transducción de la señal.
CGP049090 y CCT251545 inhiben directamente el TCF, un factor de transcripción esencial para la activación transcripcional de los genes diana de Wnt. FH535, ICRT3, PKF118-310 y LF3 también inhiben las interacciones entre β-catenina y TCF, un paso crítico para la activación de los genes Wnt. Al bloquear esta interacción, estas sustancias químicas impiden eficazmente que R-Spondin4 cumpla su función de potenciar la señalización Wnt/β-catenina.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
El IWP-2 inhibe la producción de proteínas Wnt, que se sabe que la R-Spondin4 potencia estabilizando el complejo Frizzled/LRP6. La inhibición de la producción de Wnt reduce la actividad de R-Spondin4 al disminuir la disponibilidad de sus componentes de señalización diana. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
El LGK-974 funciona como inhibidor de la enzima porcupina, implicada en la palmitoilación y secreción de las proteínas Wnt. Al inhibir la porcupina, la LGK-974 reduce la señalización Wnt, limitando así la capacidad de la R-espondina4 para potenciar la señalización Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
El XAV-939 inhibe las tanquinasas 1 y 2, lo que conduce a la estabilización de la Axina y a la degradación de la β-catenina. Como R-Spondin4 actúa para amplificar la señalización Wnt impidiendo la degradación de LRP6 mediada por Axin, XAV-939 reduce el impacto funcional de R-Spondin4 promoviendo la degradación de β-catenina. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥8191.00 | ||
El JW55 antagoniza la vía Wnt/β-catenina al inhibir la interacción entre la β-catenina y el TCF. Dado que la R-Spondin4 potencia la señalización Wnt/β-catenina, la inhibición de esta interacción por el JW55 disminuye la potenciación funcional de la vía por la R-Spondin4. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | ¥5077.00 | 1 | |
La cercosporina actúa como inhibidor de la señalización Wnt/β-catenina al unirse selectivamente al TCF e inhibirlo. La inhibición del TCF por la Cercosporina resulta en una inhibición funcional de R-Spondin4, ya que no puede potenciar eficazmente la señalización Wnt sin la actividad del TCF. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥4140.00 | 7 | |
Se sabe que el FH535 inhibe tanto la señalización Wnt/β-catenina como la PPAR. Al inhibir estas vías, el FH535 impide la capacidad de la R-Spondin4 para potenciar la vía Wnt/β-catenina, lo que conduce a una inhibición funcional de la actividad de la R-Spondin4. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | ¥1986.00 ¥7198.00 | ||
PKF118-310 es un inhibidor de la interacción β-catenina/TCF. Al impedir la formación del complejo β-catenina/TCF, inhibe funcionalmente la potenciación de la señalización Wnt/β-catenina por R-Spondin4. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | ¥1805.00 | ||
El LF3 inhibe la vía Wnt/β-catenina bloqueando la interacción entre la β-catenina y el TCF. Esta inhibición reduce directamente la capacidad de R-Spondin4 para potenciar sus efectos de señalización dentro de esta vía. | ||||||