pyridoxal phosphatase Inhibidores

Los inhibidores comunes de la piridoxal fosfatasa incluyen, entre otros, la 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, la batofenantrolina CAS 1662-01-7, la deferiprona CAS 30652-11-0, el fenantreno CAS 85-01-8 y el dietilcarbonato CAS 105-58-8.

Los inhibidores de la piridoxal fosfatasa, tal y como se describen en la tabla, no son inhibidores en el sentido clásico de unirse directamente al sitio activo de una enzima y bloquear su función. En cambio, funcionan alterando la actividad de la enzima por medios indirectos. Por ejemplo, compuestos como el EDTA, la 1,10-fenantrolina, la batofenantrolina, la deferiprona, las hidroxipiridinonas como la deferoxamina, la O-fenantrolina, el alfa,alfa'-dipiridilo, el 2,2'-dipiridilo y el dietilditiocarbamato funcionan principalmente como quelantes de iones metálicos. Su modo de acción se basa en el secuestro de iones metálicos que son esenciales para la actividad catalítica de la piridoxal fosfatasa. Al unirse a estos iones metálicos, estos compuestos eliminan los cofactores catalíticamente esenciales de la enzima, disminuyendo así su actividad.

El funcionamiento de la piridoxal fosfatasa también depende de las concentraciones relativas de su sustrato y su producto. La piridoxina y el piridoxal, las formas de la vitamina B6, pueden modular la función de la enzima por acción masiva. Altos niveles de piridoxina pueden competir con el piridoxal 5'-fosfato por la unión de la enzima, sirviendo así potencialmente como inhibidor competitivo. Del mismo modo, el piridoxal, el producto desfosforilado de la reacción de la enzima, puede acumularse hasta niveles que conduzcan a una inhibición por retroalimentación, reduciendo la actividad de la enzima. La cicloserina presenta un mecanismo de inhibición diferente. Estructuralmente similar al sustrato de la enzima, puede unirse a la enzima, actuando potencialmente como un inhibidor competitivo, impidiendo así que la enzima actúe sobre su sustrato natural.