PTER Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PTER incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, la suramina sódica CAS 129-46-4, la roscovitina CAS 186692-46-6, el ácido elágico dihidratado CAS 476-66-4 y el ortovanadato sódico CAS 13721-39-6.

Los inhibidores químicos de la PTER pueden ejercer su influencia a través de diversos mecanismos bioquímicos, cada uno de los cuales interactúa con diferentes aspectos de la función de la proteína o de las vías reguladoras en las que participa. La estaurosporina, un inhibidor de la proteína cinasa de amplio espectro, puede inhibir el PTER dirigiéndose a la cinasa responsable de fosforilar las proteínas con las que el PTER puede interactuar, lo que es esencial para su actividad. Al inhibir esta cinasa, la estaurosporina altera el estado de fosforilación de estas proteínas, lo que provoca una disminución de la actividad del PTER. La suramina, conocida por su capacidad para inhibir una serie de enzimas, puede bloquear directamente el sitio activo de la PTER o inducir cambios conformacionales que reducen su capacidad para unirse a sustratos, inhibiendo así su función enzimática. La roscovitina, un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina, puede inhibir indirectamente el PTER afectando a la progresión del ciclo celular, lo que podría provocar alteraciones en los mecanismos reguladores que controlan el PTER.

El ácido elágico, un compuesto polifenólico de origen vegetal, puede inhibir aún más la PTER. El ácido elágico actúa quelando cationes divalentes que son esenciales para la actividad catalítica de la PTER, reduciendo eficazmente su acción enzimática. El ortovanadato de sodio, un inhibidor de la fosfatasa, puede inhibir el PTER impidiendo la desfosforilación de moléculas clave, necesaria para la activación o la estabilidad del PTER. La genisteína, otro inhibidor de la cinasa que se centra en las tirosina cinasas, puede disminuir la actividad del PTER alterando el estado de fosforilación de las proteínas en las vías de señalización en las que participa el PTER. La vía de señalización PI3K/AKT, conocida por ser crucial para diversas funciones celulares, puede verse alterada por el LY294002, lo que puede dar lugar a una disminución de la actividad del PTER debido a la implicación de la vía en la regulación del PTER. Del mismo modo, U0126 y PD98059, ambos inhibidores de MEK, pueden inhibir PTER al interferir con la vía MAPK/ERK, reduciendo potencialmente la fosforilación de proteínas que regulan la actividad de PTER. SP600125 y SB203580 inhiben las vías JNK y p38 MAPK, respectivamente, que son cascadas de señalización que pueden influir en la regulación de la actividad de PTER.