PSMD3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PSMD3 incluyen, entre otros, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7 y Oprozomib CAS 935888-69-0.

Los inhibidores de PSMD3, como clase química, engloban compuestos que pueden modular indirectamente la función de la proteína PSMD3, que es un componente de la partícula reguladora 19S del complejo proteasoma. El proteasoma es responsable de la degradación selectiva de proteínas poliubiquitinadas, un proceso vital para numerosas funciones celulares, como la regulación del ciclo celular, la transducción de señales y las respuestas al estrés. Por lo tanto, los compuestos que inhiben el proteasoma pueden influir en la función de PSMD3 alterando la actividad proteolítica global del complejo.

Los inhibidores del proteasoma enumerados anteriormente, como Bortezomib y Carfilzomib, funcionan uniéndose a los sitios activos de la partícula central 20S del proteasoma, inhibiendo así sus actividades proteolíticas. Esto conduce a la acumulación de proteínas poliubiquitinadas dentro de la célula. Dado que PSMD3 forma parte de la partícula reguladora 19S que reconoce, despliega y transloca estas proteínas marcadas al núcleo 20S para su degradación, la inhibición del núcleo del proteasoma afecta al ciclo funcional en el que participa PSMD3. La disminución de la función proteolítica puede dar lugar a la desregulación del recambio proteico, afectando a diversas vías de señalización y conduciendo potencialmente a la apoptosis celular u otras alteraciones de la fisiología celular. Otros compuestos, como el MG-132, la lactocistina y la epoxomicina, ofrecen mecanismos de inhibición reversibles o irreversibles, respectivamente. Los inhibidores reversibles como el MG-132 pueden utilizarse para afectar transitoriamente a la función del proteasoma, lo que permite estudiar los efectos a corto plazo sobre la actividad del PSMD3.